[发明专利]一种脂质纳米囊及其制备方法和应用有效
申请号: | 201811611136.0 | 申请日: | 2018-12-27 |
公开(公告)号: | CN109513017B | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | 高学云;高福平;蔡鹏举;杨文江 | 申请(专利权)人: | 中国科学院高能物理研究所;北京工业大学 |
主分类号: | A61K51/04 | 分类号: | A61K51/04;A61K51/12;A61K41/00;A61K47/54;A61K47/69;A61K49/00;A61K49/04;A61K103/00;A61K103/10 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 刘奇 |
地址: | 100000 北京市石景山*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种脂质纳米囊,制备原料包括光敏磷脂、胆固醇、功能化聚乙二醇、靶向配体和成像试剂;所述光敏磷脂、胆固醇和功能化聚乙二醇通过水化自组装形成具有双层膜结构的囊泡;
所述光敏磷脂、胆固醇和功能化聚乙二醇的摩尔比为(60~70):(25~35):(2~5);
所述成像试剂包括CT成像试剂,以及PET成像试剂或SPECT成像试剂;所述CT成像试剂包载于囊泡的空腔;所述PET成像试剂或SPECT成像试剂螯合于光敏磷脂的光敏剂分子的四吡咯环中;
所述靶向配体与所述功能化聚乙二醇相耦合;所述靶向配体为GL21.T;所述靶向配体与光敏磷脂的用量比为1OD:(0.8~1.2)μM。
2.如权利要求1所述的脂质纳米囊,其特征在于,所述CT成像试剂包括碘克沙醇、碘佛醇或碘海醇;所述PET成像试剂包括64Cu或68Ga;所述SPECT成像试剂包括99mTc。
3.如权利要求1或2所述的脂质纳米囊,其特征在于,所述光敏磷脂包括二氢卟吩-磷脂、血卟啉类-磷脂或焦脱镁叶绿酸-a-磷脂。
4.如权利要求1或2所述的脂质纳米囊,其特征在于,所述脂质纳米囊的粒径为100~200nm。
5.权利要求1~4任一项所述的脂质纳米囊的制备方法,包括以下步骤:
将光敏磷脂、胆固醇、功能化聚乙二醇和有机溶剂的混合料液进行去溶剂化,得到脂质膜;
将所述脂质膜、CT成像试剂和水混合,经水化自组装得到囊泡料液;
将所述囊泡料液与靶向配体混合,反应后得到靶向配体修饰的囊泡;
将所述靶向配体修饰的囊泡与PET成像试剂或SPECT成像试剂对应的原料混合,进行孵育,得到脂质纳米囊。
6.如权利要求5所述的脂质纳米囊的制备方法,其特征在于,所述去溶剂化采用旋蒸法,所述旋蒸法的温度为50~60℃。
7.如权利要求5所述的脂质纳米囊的制备方法,其特征在于,所述孵育的温度为50~60℃,时间为0.5~2h。
8.权利要求1~4任一项所述的脂质纳米囊或者权利要求5~7任一项所述制备方法制备得到的脂质纳米囊在制备作为成像试剂和/或光治疗试剂的应用。
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