[发明专利]一种寡肽化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了以下结构式表示的一种寡肽化合物及其制备方法和用途，所述寡肽化合物具有改善微循环的作用，可有效提高抗缺氧能力，并对脑缺血性疾病具有显著的减缓和治疗的作用。

技术领域

本发明涉及医药品领域，具体涉及一种寡肽化合物及其制备方法，以及该寡肽化合物在制备改善微循环、抗缺血性脑血管病的药物或保健品的用途。

背景技术

急性缺血性脑损伤是指局部脑组织，包括神经细胞、胶质细胞以及联系纤维由于供血障碍发生的变形、坏死或一过性的功能丧失。其占脑血管病的80％左右，是临床常见病、多发病，死亡率与致残率均很高。

急性脑缺血是指血管壁病变或血流动力学异常所致脑部血液供应障碍，导致相应供血区脑组织坏死或软化，引起脑损害并造成一系列神经功能缺损的症候群。其主要发病原因为心脏病、高血压、脂代谢异常等疾病所致颈动脉粥样病变，病理机制为脑缺血区能量耗竭，神经元营养供给骤减，使脑组织能量代谢衰竭、脑细胞离子稳态失衡、兴奋性氨基酸中毒、自由基增加，从而导致脑细胞坏死、凋亡，形成半暗带。对此，快速恢复脑供血、积极改善脑病灶周围血液循环、抢救半暗带濒死神经元成为临床救治急性脑缺血、改善预后的关键。

缺血性脑血管病为临床常见病、多发病，其发病率高、死亡率高、致残率高，严重危害人类健康和生命。该病属祖国医学中的“中风”范畴。临床上缺血性脑血管病占整个脑卒中的70％～80％，脑血栓形成、脑栓塞等是造成脑梗死的直接原因。其中大脑中动脉闭塞(middle cerebral artery occlusion，MCAO)所致的局灶脑缺血最为常见。大脑中动脉梗死占脑梗死60％以上，是脑梗死的多发部位。

脑的正常生理活动有赖于良好的血液循环，在脑部病变尤其是脑血管病的发生、诊断与治疗中，脑血液循环的改变具有重要作用。因此，在缺血性脑血管病的治疗过程中，应注意改善脑的血液循环，重视其微循环水平的治疗，以更好地恢复脑细胞功能。

因此，需要开发出能够改善微循环，可有效提高缺血脑组织的血液供应，并可有效用于缺血性脑血管病的治疗的药物。

发明内容

[技术问题]

本发明一个目的是提供一种寡肽化合物或其盐，所述寡肽化合物具有改善微循环的作用，可以用于治疗缺血性脑血管病(如脑中风等)。

本发明再一目的是提供该寡肽化合物在制备用于改善微循环、抗缺血性脑血管病的药物中的用途或在制备用于改善微循环的保健品中的用途。

[技术方案]

本发明的一个方面提供了一种由以下结构式表示的寡肽化合物或其盐：

其中，根据本发明的寡肽化合物分子式为：C₁₇H₂₄N₆O₆，分子量为409Da。

在下文中，根据本发明的寡肽化合物可以简称为NPH。

所述寡肽化合物的盐为，例如，无机酸盐，如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐等，有机酸盐，如乙酸盐、葡萄糖酸盐、苯甲酸盐、对甲苯磺酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐等；碱金属或碱土金属盐，例如钾盐、钠盐、镁盐、钙盐、铵盐等。

所述寡肽化合物或其盐可以以溶剂化物的形式存在，如与水、甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃、二甲亚砜、正己烷、环己烷、二氯甲烷、氯仿、乙醚等形成的溶剂化物。