[发明专利]一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星注射剂，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5‑8g、长链甘油三酯3‑4g，吐温2‑4g、氯化钠5‑6g、葡萄糖酸亚铁0.2‑0.4g、枸橼酸‑枸橼酸钠缓冲溶液400‑600g，余量为注射用水。该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。

技术领域

本发明涉及乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，具体地，涉及一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法。

背景技术

乳酸左氧氟沙星，化学名称为：其化学名称为：(一)-(S)-3-甲基-9-氟-2，3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4苯并恶嗪-6-羧酸乳酸盐，分子量：460.41。

乳酸左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等有较强的抗菌活性；对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

目前，乳酸左氧氟沙星注射剂已有注射液批准上市，但均存在长期放置存在溶解性差、稳定性不好的问题，因此，目前迫切希望提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法能增加乳酸左氧氟沙星注射液的溶解性的同时保证其稳定性。

发明内容

本发明的目的是提供一种乳酸左氧氟沙星注射剂，该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。

为了实现上述目的，本发明提供了本发明提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。

本发明还提供一种前文所述的注射液的制备方法，包括以下步骤：(1)将长链甘油三酯、吐温加入到适量水中，加热搅拌分散均匀得水相A；(2)将乳酸左氧氟沙星、氯化钠、葡萄糖酸亚铁溶于枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液中成水相B；(3)在组织捣碎机搅拌下，将水相A缓慢加入水相B中，待完全加入后，搅拌分散，得乳酸左氧氟沙星氯化钠混合液；(4)将乳酸左氧氟沙星氯化钠混合液冷却至室温，用注射用水定容至全量，用氢氧化钠溶液或盐酸调节pH值至4.6-5.6。

通过上述技术方案，本发明提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，每升注射液中含有乳酸左氧氟沙星5-8g、长链甘油三酯3-4g，吐温2-4g、氯化钠5-6g、葡萄糖酸亚铁0.2-0.4g、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液400-600g，余量为注射用水。该乳酸左氧氟沙星注射剂克服了溶解性差、稳定性不好的缺陷，在长时间放置后颜色不变黄、澄明度符合规定、pH下降不明显且含量稳定等具有溶解性和稳定性好的特点。我们推测，葡萄糖酸亚铁、长链甘油三酯在水溶液中能够溶解，形成均一的相，而乳酸左氧氟沙星溶于其中，能够降低水直接对乳酸左氧氟沙星的极性排斥，所以提高了乳酸左氧氟沙星在注射液中的稳定性和溶解性。不仅如此，该制备方法简单，易于控制，具有较高的推广应用价值。

本发明的其他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。

具体实施方式

以下对本发明的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本发明，并不用于限制本发明。