[发明专利]2,3-稠环吲哚啉衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811425104.1 | 申请日： | 2017-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN109485651B | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 莫冬亮;马小盼;吴思仪;陈威利;苏桂发 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D491/044 | 分类号： | C07D491/044;C07D491/052;C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.下述式(I)所示化合物的制备方法，其特征在于：主要包括以下步骤：取如下式(II)所示化合物置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品；
其中，X表示氧原子，n＝1，R1、R2、R3和R4的定义为下述选择之一：
R1、R3和R4均表示氢，R2表示苯基亚乙烯基；或者是
R1和R4均表示氢，R2表示苯基亚乙烯基，R3表示4-甲氧基；或者是
R1和R4均表示氢，R2表示苯基亚乙烯基，R3表示4-叔丁基；或者是
R1和R4均表示氢，R2表示苯基亚乙烯基，R3表示3-甲氧基；或者是
R1和R4均表示氢，R2表示苯基亚乙烯基，R3表示3,5-二甲基；或者是
R1和R4均表示氢，R2表示苯基亚乙烯基，R3表示2-甲基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为选自苯、甲苯、环己烷、石油醚、四氯化碳、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六环中一种或两种以上的组合。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：反应在低于100℃的条件下进行。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：反应在低于80℃的条件下进行。
5.根据权利要求1～4中任一项所述的制备方法，其特征在于：还包括纯化步骤：具体是将制得的目标物粗品进行硅胶薄层色谱、硅胶柱层析或者是重结晶，得到纯化后的目标物。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：在硅胶薄层色谱或硅胶柱层析时用的洗脱剂和重结晶时用的溶剂相同，具体为由石油醚或正己烷和乙酸乙酯组成的混合溶剂。
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