[发明专利]3-乙烯基吲唑类衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号: | 201811400823.8 | 申请日: | 2018-11-22 |
| 公开(公告)号: | CN111205227A | 公开(公告)日: | 2020-05-29 |
| 发明(设计)人: | 叶庭洪;魏于全;刘志昊;魏玮;余洛汀 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
| 主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D403/10;C07D401/06;C07D403/06;C07D403/14;C07D413/14;A61K31/416;A61K31/496;A61K31/4439;A61K31/5377;A61P35/00;A61P11/00;A61P1/16 |
| 代理公司: | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人: | 梁鑫;黄鑫 |
| 地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙烯基 吲唑类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物、其光学异构体、化合物或其光学异构体药学上可接受的盐:
其中,环A选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的六元并五元芳基;
R1、R2、R3独立选自H、卤素、取代或未取代的烷基;
环B选自取代或未取代的5~8元芳基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征是:
当环A为取代的苯基时,含有至少一个选自下组的取代基:卤素、未取代的烷基、卤素取代的烷基、未取代的烷氧基、卤素取代的烷氧基、羟基;
优选地,所述取代的苯基含有至少一个选自下组的取代基:卤素、未取代的C1~C6烷基、卤素取代的C1~C6烷基、未取代的C1~C6烷氧基、卤素取代的C1~C6烷氧基、羟基;
优选地,所述取代的苯基含有至少一个选自下组的取代基:卤素、未取代的C1~C2烷基、卤素取代的C1~C2烷基、未取代的C1~C2烷氧基、卤素取代的C1~C2烷氧基、羟基;
优选地,所述取代的苯基含有至少一个选自下组的取代基:氟、氯、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、羟基;
进一步优选地,所述取代的苯基选自:
优选地,所述取代的苯基含有至少一个选自下组的取代基:氟、氯、甲氧基;
进一步优选地,所述取代的苯基选自:
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征是:
当环A为取代或未取代的六元并五元芳基时,所述六元并五元芳基中,六元芳基含有0~2个杂原子;
优选地,六元芳基为苯基;
所述六元并五元芳基中,五元芳基含有至少一个杂原子氮;
优选地,五元芳基选自取代或未取代的咪唑基、恶唑基或吡咯基;
优选地,五元芳基选自其中,R4~R9独立选自H、取代或未取代的烷基;
优选地,R4~R9独立选自H、未取代的C1~C6烷基或卤素取代的C1~C6烷基;
优选地,R4~R9独立选自H、甲基或乙基;
优选地,R5选自H、甲基或乙基,R4、R6、R7、R8、R9均为H;
进一步优选地,所述六元并五元芳基选自:
4.如权利要求1~3任意一项所述的化合物,其特征是:
R1、R2、R3独立选自H、卤素、未取代的C1~C6烷基或卤素取代的C1~C6烷基;
优选地,R1、R2、R3独立选自H、卤素或未取代的C1~C3烷基;
优选地,R1、R2、R3独立选自H、氟、氯或甲基;
进一步优选地,R2选自H、氟、氯或甲基,R1、R3均为H;
进一步优选地,R2选自H或甲基,R1、R3均为H。
5.如权利要求1~4任意一项所述的化合物,其特征是:
环B选自取代或未取代的5~6元芳基;
优选地,所述芳基含有0~2个杂原子;
优选地,所述杂原子为氮;
优选地,所述芳基选自苯基、吡啶基、嘧啶基或吡唑基。
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