[发明专利]一种半乳糖口服组合物及其应用

说明书

一种半乳糖口服组合物，包含半乳糖、缓冲液及抗氧化剂，其中半乳糖含量重量百分比为1％至80％；其中所述抗氧化剂体积为所述半乳糖口服组合物的0％～99％；其中该抗氧化剂选自由维生素C、亚硫酸氢钠(sodium bisulfite)、维生素A、维生素E、类黄酮、多酚、乙二胺四乙酸((Ethylenediaminetetraacetic acid(EDTA))、二乙烯三胺五乙酸(DTPA)、N,N‑双[羧甲基]甘胺酸(NTA)所组成的群组；其中该缓冲液选自于由柠檬酸缓冲液(citrate buffer)、磷酸缓冲液(phosphate buffer)、醋酸缓冲液(acetate buffer)、碳酸缓冲液(carbonate buffer)及三乙醇胺缓冲液(triethanolamine buffer)所组成的群组；该半乳糖口服组合物可以应用于检测个体半乳糖去除能力以评估肝脏功能。

【技术领域】

本发明是关于一种口服半乳糖配方，可以应用于半乳糖血中浓度的检测。

【背景技术】

半乳糖为葡萄糖的同分异构体，为乳糖的主要组成之一。在体内半乳糖主 要由肝脏代谢，并可转换成葡萄糖或进而合成肝糖元储存于肝脏中。肝脏病变 对半乳糖的代谢具有显著的影响，因此半乳糖清除能力(GEC)及半乳糖单点血 中浓度(GSP)等可作为临床上定量肝功能的指标。

半乳糖清除能力(galactose elimination capacity，GEC)作为人类肝功能定 量测试已实行若干年，然而，半乳糖清除能力测试需取得多个血液样本以建立 标准曲线，在临床应用上有困难，因此有许多研究使用半乳糖单点法(Galactose Single Point，GSP)以评估人类肝功能。肝功能包含肝血流状态、肝状态或半 乳糖的代谢能力。

Tang HS和Hu OYP(Tang HS and Hu OYP,Digestion 1992；52:222-231)于 1992年在Digestion期刊公开以半乳糖单点法测试慢性肝炎、肝硬化以及肝癌病 患，可以精确测出这些肝脏疾病，另外，半乳糖单点法可以评估剩余肝脏功能 (residual liverfunction)。半乳糖单点法为FDA基准中所推荐，且已在国人常 见肝病验证过的一种用来评估剩余肝脏功能的极为简便可行的方法。此外，半 乳糖单点法已在美国食品药物管理局(FDA)所出版的指南(Guidance for Industry)中成为建议采用的测试肝功能的方法之一。

过去半乳糖单点法是在空腹时，三分钟快速静脉输注0.5g/kg的半乳糖， 经过60分钟后，测量受试者血中半乳糖的浓度，即为其GSP值(单位为μg/ml)。 但静脉注射为侵入式，会带给受试者心理压力，且会造成组织损伤、疼痛或潜 在并发症，尤其对于血管较细且无法合作的小学儿童与学龄前幼童，往往需要 多次尝试才能成功注射。

因此，如何设计出一种非侵入式的半乳糖配方，可以利用口服方式给予受 试者，并得以准确检测半乳糖单点法即成为本发明在此欲解决的一重要课题。

【发明内容】

本发明的目的即在于提供一种半乳糖口服组合物，包含半乳糖、缓冲液、 抗氧化剂，其中该半乳糖口服组合物调整酸碱度値为2.0至10.0；其中该半乳糖 包含D-(+)-半乳糖、L-(-)-半乳糖、稳定同位素半乳糖、或半乳糖衍生物；其中 所述抗氧化剂体积为所述半乳糖口服组合物的0％～99％。

为达前述发明目的，其中该抗氧化剂选自于由维生素C、亚硫酸氢钠 (sodiumbisulfite)、维生素A、维生素E、类黄酮、多酚、乙二胺四乙酸 ((Ethylenediaminetetraacetic acid(EDTA))、二乙烯三胺五乙酸(DTPA)、N,N-双[羧 甲基]甘胺酸(NTA)所组成的群组。