[发明专利]一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途有效

专利信息
申请号: 201811031515.2 申请日: 2018-09-05
公开(公告)号: CN109180521B 公开(公告)日: 2021-08-31
发明(设计)人: 欧阳勤;单长宇;惠文其 申请(专利权)人: 中国人民解放军陆军军医大学
主分类号: C07C237/30 分类号: C07C237/30;C07C237/32;C07C237/34;C07D295/13;C07D213/40;C07D211/22;C07D335/02;C07D309/04;C07D307/14;C07D207/09;C07D333/20;C07D307/52;A61K31/166
代理公司: 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 代理人: 张力波
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;50
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摘要:
搜索关键词: 一种 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

发明属于药物技术领域,尤其涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途,所述抗肿瘤化合物包括具有符合式Ⅰ所示的分子结构:式Ⅰ,其中,R1、R2、R3分别独立选自取代或未取代的苯基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6直链烷氨基、C1‑C6醇基、C3‑C6环烷基、含有N、S、O中的至少一种的C5‑C6芳族杂环基、吗啉基、萘基中的一种;本发明化合物具备优异的抑制肿瘤细胞增殖的潜能,并展示出抑制多种耐药肿瘤细胞增殖的生物活性,同时本发明化合物还具有诱导耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药增敏作用,具有良好的临床应用前景,为肿瘤治疗提供新的思路和希望,其制备方法简单。

技术领域

本发明属于药物技术领域,尤其涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途。

背景技术

肿瘤是严重危害人类健康的重大疾病,发病率呈逐年上升,一直是生物学和医学界研究的重心和难题。目前,细胞毒类抗肿瘤药物依然是临床上抗肿瘤治疗的主要选择,这些药物包括:1.作用于DNA化学结构的药物如:氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂、丝裂霉素;2.影响核酸合成的药物如:甲氨蝶呤、卡培他滨、6-巯基嘌呤、羟基脲等、阿糖胞苷等;3.作用于核酸转录的药物如:柔红霉素、阿霉素等;4.DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂如:伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等;5.主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物如:紫杉醇、长春新碱等。众所周知,近年来,越来越多的肿瘤对传统抗肿瘤药物的治疗产生了耐药,这使得肿瘤耐药已成为了目前临床恶性肿瘤治疗过程中面临的一个非常棘手的问题。所谓肿瘤耐药,就是由于肿瘤细胞群为了自我生存而抵抗肿瘤治疗药物形成的一种自我保护机制,其主要机制是肿瘤对相关细胞因子进行调控,从而降低细胞对化疗药物的敏感性。因此研发新型结构和功能的抗肿瘤药物,实现高效、低毒、稳定的治疗目标已成为目前抗癌药物研究的方向。

发明内容

本发明为了解决上述技术问题提供一种抗肿瘤化合物,本发明化合物具备优异的抑制肿瘤细胞增殖的潜能,并展示出抑制多种耐药肿瘤细胞增殖的生物活性,同时本发明化合物还具有诱导耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药增敏作用,具有良好的临床应用前景,为肿瘤治疗提供新的思路和希望,其制备方法简单。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下。

本发明提供一种抗肿瘤化合物,包括具有符合式Ⅰ所示的分子结构:

其中,R1、R2、R3分别独立选自取代或未取代的苯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6直链烷氨基、C1-C6醇基、C3-C6环烷基、含有N、S、O中的至少一种的C5-C6芳族杂环基、吗啉基、萘基中的一种。

本发明的有益效果是:本发明化合物具备优异的抑制肿瘤细胞增殖的潜能,并展示出抑制多种耐药肿瘤细胞增殖的生物活性,同时本发明化合物还具有诱导耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药增敏作用,具有良好的临床应用前景,为肿瘤治疗提供新的思路和希望,其制备方法简单。

在上述技术方案的基础上,本发明还可以做如下改进。

进一步,所述R1、R2、R3选自下述结构中的任意一种:

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