[发明专利]一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途

权利要求书

1.一种抗肿瘤化合物，其特征在于，该抗肿瘤化合物的具体化合物结构式为下述化合物中的一种：

2.一种抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

A、将化合物1a、甲醇与酸混匀反应得到化合物1b，其反应方程式为：

B、将步骤A中得到的化合物1b、化合物2a与碱加入到有机溶剂中，反应得到化合物2b，其反应方程式为：

其中，Z为F、Cl、Br或I，R₁为其中，*代表能够与母核结构键合的键合位点；

C、将步骤B中得到的化合物2b、化合物3a加入到有机溶剂中，反应得到化合物3b，其反应方程式为：

其中，R₂为其中，*代表能够与母核结构键合的键合位点；

D、将步骤C中得到的化合物3b与硼氢化钠加入到有机溶剂中，反应得到化合物4b，其反应方程式为：

E、将步骤D中得到的化合物4b、化合物5a、催化剂与碱加入到有机溶剂中，反应得到本发明产品，其反应方程式为：

其中，R₃为其中，*代表能够与母核结构键合的键合位点。

3.根据权利要求2所述抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，在步骤A中，反应温度为85-95℃，反应时间为2-24h；

在步骤B中，反应温度为70-80℃，反应时间为2-24h；

在步骤C中，反应温度为70-80℃，反应时间为3-6h；

在步骤D中，反应温度为24-25℃，反应时间为12-18h；

在步骤E中，反应温度为80-90℃，反应时间为2-24h。

4.根据权利要求3所述抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，在步骤A中，所述化合物1a与甲醇的摩尔比为1：(10-20)，所述酸为质量分数98.3％的浓硫酸，所述化合物1a与浓硫酸的摩尔比为1：(1.5-2.0)；

在步骤B中，所述化合物1b与所述化合物2a的摩尔比为1：(1-3)，所述碱为碳酸钾，所述化合物1b与碳酸钾的摩尔比为1：(2-3)，所述有机溶剂为甲苯或二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求3所述抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于，在步骤C中，所述化合物2b与所述化合物3a的摩尔比为1：(1-3)，所述有机溶剂为甲苯；

在步骤D中，所述化合物3b与硼氢化钠的摩尔比为1：(5-8)，所述有机溶剂为甲醇；

在步骤E中，所述化合物4b与所述化合物5a的摩尔比为1：(1-3)，所述催化剂为三氟乙醇，所述化合物4b与三氟乙醇的摩尔比为1：(0.2-0.5)，所述碱为磷酸钾，所述化合物4b与磷酸钾的摩尔比为1：(1-2)；所述有机溶剂为四氢呋喃。

6.一种如权利要求1所述抗肿瘤化合物在制备治疗乳腺癌、胃癌与食管癌药物中的应用。

7.一种治疗乳腺癌、胃癌与食管癌的药物组合物，其特征在于，由权利要求1所述抗肿瘤化合物与长春新碱或顺铂组成，所述抗肿瘤化合物与长春新碱的摩尔比为(3.33-53.33)：1，所述抗肿瘤化合物与顺铂的摩尔比为(0.27-0.8)：1。

8.根据权利要求7所述一种治疗乳腺癌、胃癌与食管癌的药物组合物，其特征在于，

所述长春新碱与抗肿瘤化合物A23的摩尔比为1：3.33、1:13.33、1:26.66、1:40、1:53.33；

所述顺铂与抗肿瘤化合物A23的摩尔比为1:0.33、1:0.4、1:0.47、1:0.53、1:0.67。