[发明专利]十六元环三胺内酯衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201810608743.5 | 申请日： | 2014-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN108864228B | 公开（公告）日： | 2021-02-02 |
| 发明（设计）人： | 黄文江;袁海卿 | 申请（专利权）人： | 镇江威特药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00;A61K31/706;A61P31/04 |
| 代理公司： | 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 吕鹏涛 |
| 地址： | 212132 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 十六 元环三胺 内酯 衍生物 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.通式(II)所代表的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1是乙基或苄基，
R2是C1-4的烷基。
2.一种权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
步骤一、泰乐菌素脱红霉糖还原胺化缩合：将泰乐菌素与异吲哚啉反应，生成脱红霉糖还原胺化中间体1b；
步骤二、脱6-脱氧-D-阿洛糖：中间体1b在无机酸作用下，脱6-脱氧-D-阿洛糖生成中间体2b；
步骤三、活化：中间体2b与碘在三苯基磷和吡啶的作用下反应，生成碘化物3b；
步骤四、胺化：中间体3b在碱性条件下与有机胺反应，生成产物II；
其中，R1和R2如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于在步骤一的反应在甲酸作用下在甲苯或二氧六环中于70～85℃下进行；步骤二中的无机酸为氢溴酸，反应温度为50℃～60℃；步骤三中，反应溶剂为二氯甲烷，反应温度为0～20℃；步骤四中所用碱选自碳酸钾、碳酸钠或三乙胺，采用或不采用反应溶剂，反应温度为25～140℃。
4.一种药物组合物，其特征在于其以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分，并辅以药用辅料制成药物制剂。
5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防动物或人的细菌或支原体感染药物方面的应用。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于镇江威特药业有限责任公司，未经镇江威特药业有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201810608743.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
