[发明专利]一种(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201810596361.5 | 申请日： | 2018-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN110577472B | 公开（公告）日： | 2023-06-02 |
| 发明（设计）人： | 林文清 | 申请（专利权）人： | 重庆博腾制药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/02 | 分类号： | C07C213/02;C07C215/44;C07C235/14;C07C235/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401120 重庆*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 戊醇 盐酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种(1R,3S)-3-氨基-1-环戊醇盐酸盐(化合物D)的制备方法，其特征在于，化合物C通过酸性环境水解或碱性环境水解而得到，
其中，R1为苯基或甲基，
手性羟基酸为原料，与羟胺反应生成手性的N-酰基羟胺A，N-酰基羟胺A再与环戊二烯发生不对称Diels-Alder反应得到氮杂双环加成物，产物经过重结晶纯化操作得到单一的光学异构体B，化合物B通过催化氢化反应，开环得到化合物C，
其中，所述的碱性环境为甲醇钠、甲醇、二碳酸二叔丁酯，再通入氯化氢气体成盐；
或，所述的碱性环境为氢氧化锂、四氢呋喃、二碳酸二叔丁酯，再通入氯化氢气体成盐。
2.如权利要求1所述的方法，化合物C通过酸性环境水解，制备得到化合物D的方法，其中所述的酸性环境为无水氯化氢的甲醇溶液。
3.如权利要求2所述的方法，所用催化剂的Pd/C。
4.通式化合物C，
其中R1为苯基。
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