[发明专利]含达比加群酯的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含达比加群酯的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括药物活性成分和两性聚合物；其中，所述药物活性成分为达比加群酯和/或达比加群酯甲磺酸盐，所述两性聚合物为聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物；且所述药物活性成分和所述两性聚合物的质量比为1:0.23-1:3；所述药物组合物中还包含亲水性聚合物，所述亲水性聚合物为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物和/或聚乙烯吡咯烷酮；所述两性聚合物为Soluplus；所述亲水性聚合物为Kolliphor P407；

所述药物活性成分在所述药物组合物中的质量百分比为5wt％-60wt％；所述两性聚合物在所述药物组合物中的质量百分比为3wt％-40wt％；所述亲水性聚合物在所述药物组合物中的质量百分比为10wt％-90wt％。

2.如权利要求1所述的含达比加群酯的药物组合物，其特征在于，其满足以下一个或多个条件：

(1)所述药物活性成分为达比加群酯或达比加群酯甲磺酸盐；

(2)所述药物组合物中所述药物活性成分的质量为30-180mg；

(3)所述药物活性成分和所述两性聚合物的质量比为1:0.3-1:3、1:0.5-1:3、1:1.5-1:3或1:1.5-1:2.3。

3.如权利要求2所述的含达比加群酯的药物组合物，其特征在于，其满足以下一个或两个条件：

(1)所述药物组合物中所述药物活性成分的质量为39.1-173mg；

(2)所述药物活性成分和所述两性聚合物的质量比为1:0.24、1:0.33、1:0.77、1:1、1:1.2、1:1.5、1:1.6、1:2或1:2.3。

4.如权利要求1所述的含达比加群酯的药物组合物，其特征在于，其满足以下一个或多个条件：(1)所述药物活性成分在所述药物组合物中的质量百分比为10wt％-55wt％；

(2)所述两性聚合物在所述药物组合物中的质量百分比为3.3wt％、6.0wt％、9.2wt％、10.0wt％、12.8wt％、12.9wt％、18.6wt％、21.3wt％、22.5wt％、22.8wt％、24.3wt％、28.3wt％、38.8wt％或39.2wt％；

(3)所述亲水性聚合物在所述药物组合物中的质量百分比为20wt％-80wt％。

5.如权利要求4所述的含达比加群酯的药物组合物，其特征在于，其满足以下一个或两个条件：

(1)所述药物活性成分在所述药物组合物中的质量百分比为20wt％-45wt％；

(2)所述亲水性聚合物在所述药物组合物中的质量百分比为40wt％-60wt％。

6.如权利要求5所述的含达比加群酯的药物组合物，其特征在于，其满足以下一个或两个条件：

(1)所述药物活性成分在所述药物组合物中的质量百分比为13.3wt％、14.4wt％、16.9wt％、17.0wt％、18.0wt％、24.0wt％、39.1wt％或43.4wt％；

(2)所述亲水性聚合物在所述药物组合物中的质量百分比为16.7wt％、19.2wt％、19.9wt％、22.2wt％、26.1wt％、27.4wt％、29.6wt％、31.0wt％、33.3wt％、35.9wt％、30.0wt％或36.0wt％。

7.如权利要求1所述的含达比加群酯的药物组合物，其特征在于，

所述药物活性成分在所述药物组合物中的质量百分比为20wt％-45wt％；所述亲水性聚合物在所述药物组合物中的质量百分比为40wt％-60wt％。