[发明专利]一种血塞通药物组合物及其制备方法、制剂与应用

说明书

本发明公开了一种血塞通药物组合物及其制备方法、制剂与应用。所述的血塞通药物组合物包括如下质量百分比的药物组分：人参皂苷Rb2 0.001~99.996%、人参皂苷Rb1 0.001~99.996%、人参皂苷Rg1 0.001~99.996%、人参皂苷Rc 0.001~99.996%和三七皂苷R1 0.001~99.996%。本发明药物组合物及其制剂对心肌梗塞、脑中风、脑梗塞、脑偏瘫等缺血性心脑血管疾病以及由于缺血性心脑血管疾病、糖尿病等原因引起的视网膜病变或视神经损伤疾病有显著疗效，具有广阔的应用前景。与现有技术及产品相比，本发明血塞通药物组合物及其制剂疗效更好，安全性更高，能更好地满足临床用药的要求。本发明提供的制备方法工艺简单、条件温和，便于操作，质量稳定可控，适合于产业化大规模生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种血塞通药物组合物及其制备方法、制剂与应用。

背景技术

三七为五加科植物 Panax Notoginseng(Burk)F． H Chen的干燥根及根茎，又名参三七、田七，是中医治疗心脑血管疾病的名贵中药，有散瘀止血，消肿定痛的功效。《玉揪药解》记载，三七能“和营止血，通脉行瘀，行瘀血而敛新血。凡产后、经期、跌打、痈肿，一切瘀血皆破；凡吐衄、崩漏、刀伤、箭伤，一切新血皆止。”

三七总皂苷(PNS)是从中药三七中提取的一系列皂苷及其苷元类成分的总称，其组成成分较为多样复杂，有的成分已经分离确认，但仍有大量未知成分尚未被人类搞清楚。迄今为止，人们已从 PNS 中分离并鉴别出100多个皂苷单体成分，如人参皂苷Rb1，Rb2，Rb3，Rc，Rd，Re，Ro ，Rh1，Rg1，Rg2，Rg3，Rg4，Rg5，三七皂苷R1，R2，R3，R4等。这些皂苷，根据其苷元的不同，主要分为三醇型和二醇型。二醇型(PDS) 主要有人参二醇皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rh2 等，三醇型(PTS)主要有人参三醇皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1、R1 等。有文献报道，栽培根中三七皂苷含量由高到低为Rg1(43.36%)，Rb1(41.08%)，R1(3.65%)，Re(3. 42%)，Rh1(0.22%)，其他皂苷 8.26% 。也有文献研究表明， PNS 主要含人参皂苷Rb1(约 30%)、人参皂苷Rg1(约20%)、三七皂苷R1(约5 %)和人参皂苷Re(约2.5%)。还有文献认为，三七地下部分以三醇皂苷为主，与二醇型的含量比约为 3∶1，而地上部分则相反，以二醇型(PDS)为主。

目前市售的血塞通产品是一种以三七总皂苷(PNS)为药物原料，辅以必要的药用辅料而制成的中药制剂。目前已上市的血塞通产品有冻干剂、注射剂、胶囊、软胶囊、片剂、滴丸等剂型，具有活血祛瘀，通脉活络的功效，临床用于瘀血阻滞所致的缺血性中风病（脑梗塞）中经络恢复期，症见半身不遂、偏身麻木、口舌歪斜，语言蹇涩等。然而，目前市场上来源于不同厂家的三七总皂苷(PNS)原料，由于提取三七总皂苷所用药材三七的产地不同、用药部位不同、采收时间和年限不同，以及提取方法和工艺条件不同，所得三七总皂苷(PNS)的化学成分不尽相同，即使是同一厂家生产的不同批次的三七总皂苷(PNS)，其化学成分和三七总皂苷的组成、含量也是千差万别的。正是由于以上原因，导致市售血塞通产品的药效成分和组成不固定，不清晰，不同厂家或不同批次间产品的药效成分和组成配比千差万别致，严重影响到了产品临床疗效的发挥，并引发一系列不良反应和安全性问题，因此，急切需要科研工作者加以研究解决。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种血塞通药物组合物；第二目的在于提供所述的血塞通药物组合物的制备方法；第三目的在于提供所述的血塞通药物组合物的制剂；第四目的在于提供所述的血塞通药物组合物的软胶囊制剂；第五目的在于提供所述的血塞通药物组合物的软胶囊制剂的制备方法；第六目的在于提供所述的血塞通药物组合物和/或其制剂的应用。

本发明的第一目的是这样实现的，所述的血塞通药物组合物包括如下质量百分比的药物组分：

人参皂苷Rb2 0.001~99.996%