[发明专利]二氢查儿酮衍生物及制备方法、抑制肿瘤细胞增殖组合物

说明书

本发明属于类黄酮化合物技术领域，公开了一种二氢查儿酮衍生物及制备方法、抑制肿瘤细胞增殖组合物，将天然二氢查儿酮溶于酸或碱的溶液，获得用于制备二氢查儿酮类化合物的反应体系；加热反应体系至25℃～110℃，在1至100个大气压下，持续足以获得目标二氢查儿酮化合物的时间，并且从反应体系中回收目标二氢查儿酮化合物。本发明对于天然二氢查儿酮类化合物的衍生物进行改进，以获得用作预防和治疗糖尿病、高血糖，清除自由基、抗氧化，抑制肿瘤细胞增殖或治疗和预防癌症的化合物。

技术领域

本发明属于类黄酮化合物技术领域，尤其涉及一种二氢查儿酮衍生物及制备方法、抑制肿瘤细胞增殖组合物。

背景技术

二氢查儿酮是一类具有C6-C3-C6基本结构(1,3-diphenylpropan-1-one)的类黄酮化合物，通常二氢查儿酮类化合物以多种衍生物的形式存在。二氢查儿酮类化合物的衍生物广泛分布于蔷薇科、芸香科、石柯属等植物中。其中根皮苷作为天然二氢查儿酮的衍生物已经被证明具有抑制钠葡萄糖协同转运因子(sodium/glucose cotransporter SGLT)的作用；作为根皮苷的同分异构体的三叶苷，具有远高于蔗糖的甜味；上述的二氢查儿酮类化合物的衍生物的生物学活性表明这类化合物在人类治疗和预防糖尿病和高血糖等方面具有良好的价值。现代科学研究还表明二氢查儿酮类化合物具有清除自由基、抗氧化和抑制肿瘤细胞增殖的作用。然而仅依靠从天然产物中提取分离天然的二氢查儿酮类化合物及其衍生物，很大程度上限制了这类化合物的开发和利用。因此可以期望通对于天然二氢查儿酮类化合物的衍生物进行改进，以获得用作预防和治疗糖尿病、高血糖，清除自由基、抗氧化，抑制肿瘤细胞增殖或治疗和预防癌症的化合物。

发明内容

根据下面详细的说明、附图和权利要求，本发明的其他目标、特征和优势是明显的。除非另外定义，否则本文使用的所有技术术语、缩写和科学术语、缩写具有与本发明所属领域普通技术人员通常理解相同的含义。虽然类似于或等同于本文描述的二氢查儿酮类化合物的制备方法可以用于本发明的实践，但是描述了合适的二氢查儿酮类化合物和制备方法，且不期望任何本发明中所述的化合物和方法限制本发明。

本发明提供了一种二氢查儿酮衍生物及制备方法、本发明对于天然二氢查儿酮类化合物的衍生物进行改进，以获得用作预防和治疗糖尿病、高血糖的组合物，用于清除自由基、抗氧化的组合物，抑制肿瘤细胞增殖或治疗和预防癌症的组合物。

本发明是这样实现的，一种二氢查儿酮衍生物，所述二氢查儿酮衍生物结构为：

其中R1、R2、R3是相同的或不同的，且各自彼此独立地是氢，羟基，烷氧基，烯氧基，烯基，炔基，直链的、支链的或环状的烷基、烯基、炔基，取代或未取代的芳基、杂芳基或酰基；

其中R4、R5、R6、R7、R8是相同的或不同的，且各自彼此独立地是氢，羟基，烷氧基，烯氧基，烯基，炔基，直链的、支链的或环状的烷基、烯基，炔基，取代或未取代的芳基、杂芳基，酰基或以碳糖苷键连接的单糖、包含两种或寡糖的糖配基。

进一步，所述单糖配基至少包括下列糖苷的D构型和L构型呋喃式、吡喃式的异构体，且每种异构体均包括α和β两种构象：阿拉伯糖苷、木糖苷、葡萄糖苷、半乳糖苷和鼠李糖苷；

所述二糖和或寡糖的糖配基至少包括下列糖苷的D构型和L构型呋喃式、吡喃式的异构体，且每种异构体均包括α和β两种构象：阿拉伯糖苷、木糖苷、葡萄糖苷、半乳糖苷和鼠李糖苷。

本发明的另一目的在于提供一种所述二氢查儿酮衍生物的制备方法，所述二氢查儿酮衍生物的制备方法包括以下步骤：

将天然二氢查儿酮溶于酸或碱的溶液，获得用于制备二氢查儿酮类化合物的反应体系；加热反应体系至25℃～110℃，在1至100个大气压下，持续足以获得目标二氢查儿酮化合物的时间，并且从反应体系中回收目标二氢查儿酮化合物。