[发明专利]具有乙酰胆碱酯酶抑制活性吡唑化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201711343125.4 | 申请日： | 2017-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN108218775A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 徐学涛;张焜;王少华;李冬利;吕卉 | 申请（专利权）人： | 五邑大学;江门市大健康国际创新研究院 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12;A61P25/28 |
| 代理公司： | 广州市科丰知识产权代理事务所(普通合伙) 44467 | 代理人： | 王海曼 |
| 地址： | 529000 广东省江门市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑化合物 乙酰胆碱酯酶抑制活性 制备方法和应用 制备 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默病 对甲苯磺酰基 原料化合物 两步反应 苯基 可用 吡唑 治疗 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性吡唑化合物，其特征在于，所述吡唑化合物的结构式如式1所示：
2.权利要求1所述的一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性吡唑化合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：氮气保护下将1mmol对甲苯磺酰肼、1mmol苯乙酮加入到3ml无水乙醇中，加入1滴浓盐酸作催化剂，室温反应8h，浓缩后用硅胶柱分离得到第一步产物，取第一步产物0.5mmol、2-(乙基(甲基)氨基)丙二腈0.75mmol加入3ml三氯甲烷中，加入0.025mol的AuCl3、0.025mol的CoCl2作为催化剂，室温反应15h，浓缩后用硅胶柱纯化即可得到所述吡唑化合物。
3.根据权利要求1所述的一种具有乙酰胆碱酯酶抑制活性吡唑化合物，其特征在于，所述吡唑化合物对乙酰胆碱酯酶的半数抑制浓度为12.8μmol/L。
4.权利要求1所述具有乙酰胆碱酯酶抑制活性吡唑化合物在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂中的应用。
5.权利要求1所述具有乙酰胆碱酯酶抑制活性吡唑化合物在制备治疗阿尔茨海默病中的应用。
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