[发明专利]一种苯并噁唑-2-乙基肟衍生物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201711181786.1 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN107759532B | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 李环球;周泽浩;黄俊;陈喜华 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D263/56 | 分类号： | C07D263/56;C07D235/14;A61P19/06;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 常亮 |
| 地址： | 215137 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 乙基 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，如式(I)或式(II)所示：
其中，X1与X2各自独立地选自NH或O；
R1与R3各自独立地选自H、F、Br或Cl；
R2选自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基选自苯基和/或卤素；所述取代苯基的取代基选自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、卤素与硝基中的一种或多种；
R4选自C1～C10的烷基、苯基、取代苯基、五元杂环基或取代五元杂环基；所述取代苯基的取代基选自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、卤素与硝基中的一种或多种；所述取代五元杂环基的取代基选自C1～C3的烷基。
2.根据权利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R2选自C1～C5的烷基、取代的C1～C5的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C5的烷基的取代基选自苯基或卤素；所述取代苯基的取代基选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、卤素与硝基中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R2选自甲基、取代的C1～C2的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C2的烷基的取代基选自苯基或卤素；所述取代苯基的取代基选自甲基、甲氧基、卤素与硝基中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R4选自C1～C5的烷基、苯基、取代苯基、五元杂环基或取代五元杂环基；所述取代苯基的取代基选自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、卤素与硝基中的一种或多种；所述取代五元杂环基的取代基选自C1～C3的烷基。
5.根据权利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R4选自C3～C4的烷基、苯基、取代苯基、五元杂环基或取代五元杂环基；所述取代苯基的取代基选自甲基、甲氧基、卤素与硝基中的一种或多种；所述取代五元杂环基的取代基选自C1～C3的烷基。
6.根据权利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述五元杂环基选自噻吩基、异噁唑基、异吡唑基或噻唑基。
7.一种苯并噁唑-2-乙基肟衍生物的制备方法，其特征在于，包括：
将式(1)所示的化合物与盐酸羟胺进行肟化反应，得到式(2)所示的化合物；
将所述式(2)所示的化合物与R2COCl反应，得到式(I)所示的化合物；
或将式(3)所示的化合物与R4SO2NHNH2反应，得到式(II)所示的化合物；
其中，X1与X2各自独立地选自NH或O；
R1与R3各自独立地选自H、F、Br或Cl；
R2选自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基选自苯基或卤素；所述取代苯基的取代基选自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、卤素或硝基；
R4选自C1～C10的烷基、苯基、取代苯基、五元杂环基或取代五元杂环基；所述取代苯基的取代基选自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、卤素或硝基；所述取代五元杂环基的取代基选自C1～C3的烷基。
8.权利要求1～6任意一项所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物在制备降低尿酸水平和/或抗炎活性的药物中的应用。
9.权利要求1～6任意一项所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物在制备治疗高尿酸血症药物和/或制备治疗急性痛风性关节炎药物中的应用。
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