[发明专利]7-O-取代金合欢素化合物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201710851904.9 申请日: 2017-09-19
公开(公告)号: CN109517016A 公开(公告)日: 2019-03-26
发明(设计)人: 陆伟根;赵源;高祺;陈建丽;卢锐;邱瑞琪;隋强 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/00;A61P9/06
代理公司: 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 代理人: 卞孜真;周世亮
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 金合欢 制备 糖类 糖苷 药理活性筛选 药品技术领域 生物利用度 阳性对照 应用
【权利要求书】:

1.一种7-O-取代金合欢素化合物,结构如式Ⅰ所示,其特征在于R为糖类取代基,

2.根据权利要求1所述的7-O-取代金合欢素化合物,其特征在于,所述的糖类取代基为单糖、二糖或三糖取代基。

3.根据权利要求2所述的7-O-取代金合欢素化合物,其特征在于,所述的单糖为半乳糖、鼠李糖、果糖或阿拉伯糖,所述的二糖取代基为麦芽糖、异麦芽糖、龙胆二糖、蔗糖、乳糖或纤维二糖,所述的三糖取代基为异麦芽三糖、龙胆三糖或麦芽三糖。

4.根据权利要求1-3任一项所述的7-O-取代金合欢素化合物的制备方法,其特征在于,由式Ⅱ化合物在溶剂中,在催化剂作用下脱掉保护基,其中R1是带保护基的糖类取代基,

5.根据权利要求4所述的制备方法,所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF中的一种或者几种溶剂。

6.根据权利要求4所述的制备方法,所述的催化剂为甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或几种,所述的式Ⅱ化合物中的R1是带有保护基的单糖、二糖或三糖取代基。

7.根据权利要求6所述的制备方法,所述的单糖为半乳糖、鼠李糖、果糖或阿拉伯糖,所述的二糖为麦芽糖、异麦芽糖、龙胆二糖、蔗糖、乳糖或纤维二糖,所述的三糖为异麦芽三糖、龙胆三糖或麦芽三糖。

8.根据权利要求4-7任一项所述的制备方法,所述的保护基为酰基或取代苄基,优选地,所述的保护基为苯甲酰基、乙酰基、特戊酰基。

9.根据权利要求4-8任一项的制备方法,其特征在于,所述的式II化合物由金合欢素与糖基溴苷给体式Ⅲ通过糖苷化反应而来,其中R1是含有保护基的单糖、二糖或三糖取代基,

10.根据权利要求1-3任一项所述一种7-O-取代金合欢素的糖苷化合物在制备抗房颤药物中的应用。

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