[发明专利]一种头孢呋辛酯药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药化工领域，具体涉及一种头孢呋辛酯药物组合物。

背景技术

头孢呋辛酯，英文名：Cefuroxime Axetil，分子式：C20H22N4O10S，为第二代头孢菌素类抗生素；口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。

葛兰素公司在1976 年授权的美国专利（专利号为US3974153）中公开了头孢呋辛化合物。此外，该公司在1981 年授权美国专利（专利号为US4267320）中公开了头孢呋辛酯的制备方法。

南京师范大学在中国专利申请CN200710004557.2 中公开了一种含有头孢呋辛酯环糊精包合物的药物组合物，其基本组成包括：a) 头孢呋辛酯，和b) 药学可接受的环糊精；所述的环糊精选自α-环糊精、β- 环糊精、γ- 环糊精或其衍生物中的一种或多种。该专利申请采用环糊精包合从而增加了药物的溶解度和稳定性，同时也提高了其活性。

苏州中化药品工业有限公司在中国专利申请CN201210584846.5 中公开了一种遇水呈非凝胶状态的头孢呋辛酯胶囊及其制备方法，该胶囊剂包括以下重量百分比的原、辅料：头孢呋辛酯55-70% ；微粉硅胶1-3% ；抗凝胶辅助剂1-3% ；崩解剂15-30% ；填充剂5-20% ；所述抗凝胶辅助剂为硬脂酸和/ 或滑石粉，采用干法制粒方法。该专利制备的胶囊在溶出时分散性和亲水性好，无凝胶化现象，溶出度得以大幅提高。

南京正宽医药科技有限公司在中国专利申请CN201310022373.4 中公开了一种头孢呋辛酯胶囊，由含头孢呋辛酯的载药小丸与滑石粉混匀后装入胶囊壳而成；所述的载药小丸按如下方法制备而得：称取头孢呋辛酯和崩解剂溶解或分散于丙酮，将形成的溶液或混悬液在流化床中喷雾到乳糖小丸上包衣并干燥得载药小丸。该专利将头孢呋辛酯原料包衣在乳糖小丸外层，将药物均匀分布在小丸表面，大大提高了药物的比表面积，可以将原料迅速释放，从而提高了药物溶出度和生物利用度。

由于头孢呋辛酯味苦，与水溶性介质易于发生凝胶化，从而影响药物的溶出。尽管现有技术中公开了上述的解决方案，但是本领域仍存在这样的需要：提供一种稳定的、溶出度高、配方简单并适于工业化的头孢呋辛酯药物组合物。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术的不足，现提供一种头孢呋辛酯药物组合物。

为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：一种头孢呋辛酯药物组合物，其创新点在于：头孢呋辛酯2-10份、乙基纤维素1-5份、PVC1-3份、微粉硅胶4-7份、卵磷脂1-3份、脂肪酸山梨坦0.2-1份、聚山梨酯0.2-1份。

进一步的，头孢呋辛酯2份、乙基纤维素1份、PVC1份、微粉硅胶4份、卵磷脂1份、脂肪酸山梨坦0.2份、聚山梨酯0.2份。

进一步的，头孢呋辛酯10份、乙基纤维素5份、PVC3份、微粉硅胶7份、卵磷脂3份、脂肪酸山梨坦1份、聚山梨酯1份。

进一步的，头孢呋辛酯6份、乙基纤维素3份、PVC2份、微粉硅胶5.5份、卵磷脂2份、脂肪酸山梨坦0.6份、聚山梨酯0.6份。

本发明的有益效果如下：本发明的头孢呋辛酯胶囊稳定性好、溶出度高、生物利用度高而且配方简单，更适于工业化生产。

具体实施方式

以下由特定的具体实施例说明本发明的实施方式，熟悉此技术的人士可由本说明书所揭露的内容轻易地了解本发明的其他优点及功效。

一种头孢呋辛酯药物组合物，头孢呋辛酯2-10份、乙基纤维素1-5份、PVC1-3份、微粉硅胶4-7份、卵磷脂1-3份、脂肪酸山梨坦0.2-1份、聚山梨酯0.2-1份。

实施例1

一种头孢呋辛酯药物组合物，头孢呋辛酯2份、乙基纤维素1份、PVC1份、微粉硅胶4份、卵磷脂1份、脂肪酸山梨坦0.2份、聚山梨酯0.2份。

实施例2

一种头孢呋辛酯药物组合物，头孢呋辛酯10份、乙基纤维素5份、PVC3份、微粉硅胶7份、卵磷脂3份、脂肪酸山梨坦1份、聚山梨酯1份。

实施例3

一种头孢呋辛酯药物组合物，头孢呋辛酯6份、乙基纤维素3份、PVC2份、微粉硅胶5.5份、卵磷脂2份、脂肪酸山梨坦0.6份、聚山梨酯0.6份。

本发明的头孢呋辛酯胶囊稳定性好、溶出度高、生物利用度高而且配方简单，更适于工业化生产。

上述实施例只是本发明的较佳实施例，并不是对本发明技术方案的限制，只要是不经过创造性劳动即可在上述实施例的基础上实现的技术方案，均应视为落入本发明专利的权利保护范围内。