[发明专利]苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用有效
| 申请号： | 201710589793.9 | 申请日： | 2017-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109280030B | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 李建其;王冠;张桂森;徐祥清;汪涛;陈园园;赵松 | 申请（专利权）人： | 江苏恩华药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04;C07D223/16;A61K31/496;A61K31/55;A61P25/04;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯骈氮杂 烷基 芳基哌嗪 衍生物 制备 药物 中的 应用 | ||
1.苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物，其特征在于，为具有式(IV)所示的化合物或盐：
其中：
R代表C1－C5的直链或支链的烷基；
R1代表H，OCH3、Cl、CH3或CF3；
R2代表H，CF3、Cl或CH3；
R3代表H，F或Cl；
R4、R5独立代表H，F、Cl、OCH3或CN；
X代表CH或N；
n＝0或1；
m＝0、1或2。
2.根据权利要求1所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物，其特征在于，R代表甲基、乙基、三氟甲基、正丙基或异丙基。
3.根据权利要求1所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物，其特征在于，所述的烷基上的氢原子可任选被1-3个氟原子替代。
4.根据权利要求1～3任一项所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物，其特征在于，所述的盐为二盐酸盐、溴氢酸盐、硫酸盐、三氟醋酸盐或甲磺酸盐。
5.苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物，其特征在于，包括：
IV-1 2-(3-(4-(2,3-二甲基苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-2 2-(3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-3 2-(2-(4-(2,3-二甲基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-4 2-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-5 6,7-二氯-2-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-6 6,7-二氯-2-(3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-7 6,7-二氯-2-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-8 6,7-二氯-2-(3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-9 6,7-二氯-2-(3-(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-10 6,7-二氯-2-(2-(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-11 6,7-二氯-2-(3-(4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-12 6,7-二氯-2-(2-(4-(3-(三氟甲基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-13 6,7-二氯-2-(3-(4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-14 6,7-二氯-2-(2-(4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉、
IV-15(R)-8-氯-3-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯骈氮杂、
IV-16(R)-8-氯-3-(3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯骈氮杂、
IV-17 2-(3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-甲腈、
IV-18 2-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-甲腈、
IV-19 2-(2-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉或
IV-20 2-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉。
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