[发明专利]芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物及制备方法和应用无效
申请号: | 200610013548.5 | 申请日: | 2006-04-27 |
公开(公告)号: | CN1844120A | 公开(公告)日: | 2006-10-11 |
发明(设计)人: | 李爱军;刘东志;周雪琴 | 申请(专利权)人: | 天津大学 |
主分类号: | C07D409/08 | 分类号: | C07D409/08;C07D409/14;C07D241/04;A61K31/381;A61K31/496;A61P25/24 |
代理公司: | 天津市鼎和专利商标代理有限公司 | 代理人: | 李凤 |
地址: | 3000*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物的结构及其制备方法和应用,该技术属于药物化学领域。其结构式如图,其中:Ar结构式如图,该类化合物的制备过程包括:以1摩尔3-丙酰基苯并[b]噻酚与1~5摩尔的多聚甲醛和1~5摩尔的芳基哌嗪盐酸盐在在重量比为1~50倍量乙醇中,在回流下反应1~80小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮;以1摩尔的1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮和0.2~5摩尔的硼氢化钠在重量比为1~50倍量乙醇中于0~100℃反应1~20小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙醇。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。 | ||
搜索关键词: | 芳基哌嗪 修饰 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物,其结构式如下所示:其中:Ar为:或R1为:氢、C1-C3的烷基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种;R2为:氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种;X、Y相同或不同为:C、S、N或O。
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