[发明专利]苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途在审
申请号: | 201710359979.5 | 申请日: | 2017-05-23 |
公开(公告)号: | CN107417564A | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | 冯志强;陈晓光;杨阳;周川;来芳芳;季鸣;金小锋;薛妮娜;郑义;陈浩;李凌 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07C235/06 | 分类号: | C07C235/06;C07C231/12;C07C233/36;C07C229/22;C07C227/18;C07C275/16;C07C273/18;C07C259/06;C07D295/185;C07D211/60;C07D405/12;A61K31/4025;A |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯醚类 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.如通式I所示的苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,
式中
R1选自:
R2选自:取代或未取代的C1-8脂烃基,取代基选自氟、氯、溴、碘、、氰基、三氟甲基、羟基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、甲磺酰基、羟基甲酰基、氨基甲酰基、羟氨甲酰基;
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
2.根据权利要求1的苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA)所示:
R2选自:取代或未取代的C1-8脂烃基,取代基选自卤素、氰基、三氟甲基、羟基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、甲磺酰基、羟基甲酰基、氨基甲酰基、羟氨甲酰基;
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
3.根据权利要求2的苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA-1)所示:
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
4.根据权利要求2的苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA-2)所示:
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
5.根据权利要求2的苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA-3)所示:
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
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