[发明专利]一种含多沙唑嗪的控释组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含多沙唑嗪的控释组合物，其特征在于包含以下组分：

(a)、含药片芯，基于片芯的总重量，片芯包括20～60重量％含药颗粒、10～30重量％聚环氧乙烷、4～12重量％羟丙甲基纤维素、5～10重量％渗透压调节剂、30～50重量％填充剂和1～5重量％润滑剂；其中，含药颗粒是由重量比为1:(4～10)的多沙唑嗪和亲水性载体制成的固体分散体粉末，亲水性载体为泊洛沙姆或聚乙烯吡咯烷酮，聚环氧乙烷是粒径为75～150微米的颗粒，且聚环氧乙烷的平均分子量为800000～3000000，羟丙甲基纤维素的平均分子量为80000～130000；

所述的渗透压调节剂选自氯化钠、乳糖、葡萄糖中的一种或多种；填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种；润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、胶体二氧化硅中的一种或多种；

(b)、水不溶性半透膜，基于膜的总重量，半透性膜由80～90重量％成膜材料、5～10重量％增塑剂和5～10重量％致孔剂组成，成膜材料选自乙基纤维素、醋酸纤维素、聚氯乙烯中的一种或多种；增塑剂选自邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯中的一种或多种；致孔剂选自甘露醇、聚乙二醇中的一种或多种；和

(c)、位于水不溶性半透膜上的一个孔，孔直径为0.2～0.8mm。

2.一种如权利要求1所述的控释组合物的制备方法，其特征在于包 括如下步骤：

(1)、按比例称取甲磺酸多沙唑嗪和亲水性载体，水浴加热至55～65℃使亲水性载体熔化，然后加入用无水乙醇和二氯甲烷溶解的甲磺酸多沙唑嗪，搅拌，使溶剂挥发，将熔融物倒入平板上平铺，于－20℃冷冻5～8小时，然后真空干燥24～48小时，粉碎过80目筛，得到含药颗粒；

(2)、使聚环氧乙烷过100～200目筛，羟丙甲基纤维素、渗透压调节剂、填充剂和润滑剂过60～80目筛，先将含药颗粒和羟丙甲基纤维素混合均匀，然后再与聚环氧乙烷、渗透压调节剂、填充剂混合均匀，用适量乙醇水溶液制软材，20～40目筛制粒，干燥，整粒，加入润滑剂，压制得到片芯；

(3)、将成膜材料用丙酮溶解，加入增塑剂和致孔剂，搅拌均匀，得到包衣液；

(4)、用包衣液对片芯进行包衣，使包衣增重达到片芯重量的6.0～8.0％，包衣结束后，在40～50℃固化20～30小时，然后采用激光或机械方式在片剂的一侧打孔。