[发明专利]抗乙型肝炎病毒的组合物和药剂及其用途

权利要求书

1.一种化合物，其包含第一链和第二链，所述链中的每一条的长度均为19-29个单体，所述单体包括UNA单体和核酸单体，其中所述化合物具有长度为14-29个邻接单体的双链体区，其中所述第一链是用于RNA干扰的过客链，并且所述第二链是用于RNA干扰的引导链，其中所述化合物包含靶向抑制HBV基因组表达的碱基序列，并且其中：

(a)所述化合物包含以下对之一：

SEQ ID NO:987和988；

SEQ ID NO:993和994；

SEQ ID NO:1005和1006；

SEQ ID NO:1009和1010；

SEQ ID NO:1011和1012；

SEQ ID NO:1013和1014；

SEQ ID NO:1015和1016；

SEQ ID NO:969和970；

SEQ ID NO:971和972；

SEQ ID NO:973和974；

SEQ ID NO:977和978；

SEQ ID NO:981和982；

SEQ ID NO:989和990；

SEQ ID NO:997和998；以及

SEQ ID NO:999和1000；或者

(b)所述化合物包含以下对之一：

SEQ ID NO:1145和1146；

SEQ ID NO:1175和1176；

SEQ ID NO:1149和1150；

SEQ ID NO:1163和1164；

SEQ ID NO:1165和1166；

SEQ ID NO:1167和1168；

SEQ ID NO:1169和1170；

SEQ ID NO:1153和1154；

SEQ ID NO:1155和1156；

SEQ ID NO:1157和1158；

SEQ ID NO:1161和1162；

SEQ ID NO:1159和1160；

SEQ ID NO:1147和1148；以及

SEQ ID NO:1151和1152。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有包含一个或多个UNA单体、天然核苷酸、非天然核苷酸、修饰的核苷酸或化学修饰的核苷酸和其组合的3’突出端。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有包含一个或多个脱氧胸苷核苷酸、2’-O-甲基核苷酸、反向无碱基单体、反向胸苷单体、L-胸苷单体或甘油基核苷酸的3’突出端。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述核酸单体中的一个或多个是非天然核苷酸、修饰的核苷酸或化学修饰的核苷酸。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中每一核酸单体均具有2'-O-甲基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物在所述第一链中含有1到8个用2'-O-甲基修饰的核酸单体和在所述第二链中含有1到11个用2'-O-甲基修饰的核酸单体。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物含有一个或多个2'-甲氧基乙氧基核苷酸。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物含有一个或多个2'-脱氧-2'-氟核糖核苷酸。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物不含氟。

10.根据权利要求1所述的化合物，其中每条链的每个末端处的三个单体中的一个或多个通过硫代磷酸酯键、手性硫代磷酸酯键或二硫代磷酸酯键连接。