[发明专利]一种大黄酸酯衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种大黄酸酯衍生物，其特征在于，结构式如(Ⅱ)或(Ⅲ)所示：

2.一种如权利要求1所述大黄酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：

1)将大黄酸加入到反应物中，然后缓慢滴加催化剂，80-90℃搅拌反应2～8h后停止反应；待反应液降至室温后，倒入冰水中，抽滤，得到滤液和滤饼；

2)向滤液中加入二氯甲烷萃取，直至二氯甲烷层不再有颜色，合并二氯甲烷层，干燥，减压浓缩得到产物为黄色固体即大黄酸酯衍生物；滤饼用饱和碳酸氢钠溶液多次打浆，洗去残留的大黄酸，过滤，滤饼干燥，得产物为黄色固体即大黄酸酯衍生物。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中大黄酸与反应物的质液mg/ml比为2.5-26:1。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中的反应物为H(OCH₂CH₂)_nOH、或HO(CH₂)_nOH、或H(OCH₂CH₂)_nOH的甲苯溶液，或H(OCH₂CH₂)_nOH的氯仿溶液，或HO(CH₂)_nOH的甲苯溶液、或HO(CH₂)_nOH的氯仿溶液。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中的催化剂为浓硫酸。

6.一种如权利要求1所述大黄酸酯衍生物作为主药在制备纳米混悬剂上的应用。

7.如权利要求6所示的应用，其特征在于，所述纳米混悬剂按重量百分比，包含1.8％-76％的大黄酸酯衍生物，和5％-66％的稳定剂。

8.如权利要求7所示的应用，其特征在于，所述稳定剂为泊洛沙姆、卵磷脂、十二烷基硫酸钠、PVP、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或两种以上混合。

9.如权利要求8所示的应用，其特征在于，所述泊洛沙姆的型号为泊洛沙姆F68，泊洛沙姆F87，泊洛沙姆F108或泊洛沙姆F127。