[发明专利]C‑20类固醇化合物、其组合物和用于治疗包括震荡的创伤性脑损伤(TBI)的用途在审
申请号: | 201580056187.X | 申请日: | 2015-09-17 |
公开(公告)号: | CN107108689A | 公开(公告)日: | 2017-08-29 |
发明(设计)人: | D·E·利维 | 申请(专利权)人: | 普瑞维卡斯有限公司 |
主分类号: | C07J13/00 | 分类号: | C07J13/00;C07J21/00;C07J15/00;C07J1/00;C07J7/00;A61K31/566;A61K31/57;A61K45/06;A61K31/58;A61P25/00;A61P43/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司11245 | 代理人: | 赵蓉民,王永伟 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 20 类固醇 化合物 组合 用于 治疗 包括 震荡 创伤 脑损伤 tbi 用途 | ||
1.一种式I化合物,
或其医药学上可接受的盐、酯、前药或共晶,
其中,X为O、N或S;
Y为O、N或S;或YR8R10不存在;
R1、R2、R5及R6独立地是H、C1-C6烷基、卤素、OR12、NR13R14、SR15、SOR16或SO2R17;
R4是H或C1-C6烷基;R4连同R3及X一起形成含有1-2个氮、氧或硫原子的任选地被取代的5员至6员杂环;或R4及R7一起形成双键;
R3是H或C1-C6烷基;R3连同R4及X一起形成含有1-2个氮、氧或硫原子的任选地被取代的5员至6员杂环,或R3不存在;
R7为不存在、H、C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基;或R7及R4一起形成双键;
R8是H、C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基;R8连同R9及Y一起形成含有1-2个氮、氧或硫原子的任选地被取代的5员至6员杂环,或R8不存在;
R9是H或C1-C6烷基;R9连同R8及Y一起形成含有1-2个氮、氧或硫原子的任选地被取代的5员至6员杂环;R9及R11一起形成双键;
R10为不存在、H、C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基;或R10及R11一起形成双键;
R11是H或C1-C6烷基;或R11及R10一起形成双键;R11及R9一起形成双键;
R12、R13、R14、R15、R16及R17独立地是H、C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基;且虚线表示单键或双键的存在,其中单键的价数通过氢补全。
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