[发明专利]无糖型通之舒组合物及其胶囊剂和制法

权利要求书

1.一种无糖型通之舒组合物，其特征在于，所述组合物不含糖类物质，所述组合物主要由下列重量份的原料药经加工制备而成：

所述无糖型通之舒组合物的制备方法为：

a.称取处方量的丹参、山楂和降香，粉碎，加80%乙醇溶液，回流提取三次，第一次用乙醇量为丹参、山楂和降香总量的10倍，回流3小时，第二次用乙醇量为丹参、山楂和降香总量的5倍，回流2小时，第三次用乙醇量为丹参、山楂和降香总量的3倍，回流1小时，合并回流液，滤过，滤液浓缩至稠膏；

b.将步骤a所得稠膏加入2-3倍水稀释，加入乙酸乙酯萃取，弃去乙酸乙酯萃取液，将水液浓缩成稠膏；

c.将步骤b制得的稠膏溶于1.5倍量无水乙醇中，过滤，滤液上大孔吸附树脂柱，以水洗脱，除去馏分，再用70-90%乙醇水溶液洗脱10个柱体积，收集馏分，浓缩，得分离混合物，将分离混合物浓缩至稠膏，将稠膏喷雾干燥成细粉；

d.将蚕蛹干燥，粉碎成细粉，再与步骤c制得的细粉混合均匀，制得无糖型通之舒组合物。

2.如权利要求1所述的无糖型通之舒组合物，其特征在于，所述组合物还包括重量份为20-60份的枫香脂和15-40份的预知子制备而成的提取物；所述提取物的制备方法为：

a）称取处方量的枫香脂和预知子，粉碎，加70%乙醇溶液，回流提取三次，第一次用乙醇量为枫香脂和预知子总量的10倍，回流3小时，第二次用乙醇量为枫香脂和预知子总量的5倍，回流2小时，第三次用乙醇量为枫香脂和预知子总量的3倍，回流1小时，合并回流液，滤过，滤液浓缩至稠膏；

b）将步骤a）所得稠膏加入2倍水稀释，加入乙酸乙酯萃取，弃去乙酸乙酯萃取液，将水液浓缩成稠膏；

c）将步骤b）制得的稠膏溶于1倍量无水乙醇中，过滤，滤液上硅胶柱层析，以无水乙醇和乙酸乙酯的体积比为6-9:1为流动相进行洗脱，收集馏分，将馏分浓缩成稠膏，喷雾干燥成细粉，制得提取物。

3.如权利要求2所述的无糖型通之舒组合物，其特征在于，制备所述组合物各成分的重量份为：

4.包括权利要求1-3任一所述的无糖型通之舒组合物的胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂不包含糖；所述糖包括蔗糖、乳糖、麦芽糖、葡萄糖、果糖。

5.如权利要求4所述的胶囊剂，其特征在于，所述胶囊剂由胶囊内容物和胶囊壳组成；所述胶囊内容物包括由重量份为10-30份的组合物和重量份为5-20份的聚合物、重量份为2-5份的海藻酸丙二醇酯及重量份为2-7.5份的甘露醇制成的微囊；所述胶囊壳包括重量份为7-15份的刺梧桐胶、重量份2-5份的明胶、重量份为3-7份的丙烯乙二醇及重量份为7-15份的水；所述聚合物包括聚乙烯醇、聚甲基丙烯酸甲基或聚丙烯酸树脂中的一种或多种。

6.如权利要求5所述的胶囊剂，其特征在于，所述胶囊内容物还包括重量份为0.5-2份的润滑剂，所述润滑剂包括微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉或聚乙二醇400中的一种或多种。

7.如权利要求6所述的胶囊剂，其特征在于，所述胶囊内容物还包括重量份为1-4份的粘合剂，所述粘合剂包括预胶化淀粉、聚维酮或微晶纤维素中的一种或多种。

8.如权利要求7所述的胶囊剂，其特征在于，所述胶囊内容物还包括重量份为1-4份的崩解剂，所述崩解剂包括交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、蔗糖单棕榈酸酯或交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

9.如权利要求5所述的胶囊剂，其特征在于，所述胶囊壳还包括重量份为0.2-1份的尼泊金甲酯。

10.如权利要求9所述的胶囊剂，其特征在于，所述聚合物为聚甲基丙烯酸甲酯，所述粘合剂为微晶纤维素，所述润滑剂为微粉硅胶，所述崩解剂为蔗糖单棕榈酸酯，所述胶囊剂各成分的重量份数为：

胶囊内容物

胶囊壳

11.如权利要求9所述的胶囊剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1）提供无糖型通之舒组合物；

2）胶囊内容物的制备：

a.微囊的制备：将无糖型通之舒组合物加入聚合物中，边研磨边加入海藻酸丙二醇酯，研磨均匀，制得无糖型通之舒组合物研磨物；将甘露醇按体积比为1:2加入水中，制得水溶液；将无糖型通之舒组合物研磨物和水溶液混合均匀，于高速剪切乳化，制得无糖型通之舒组合物初乳；将无糖型通之舒组合物初乳置于高压匀质机中乳化，制得无糖型通之舒组合物乳液；将无糖型通之舒组合物乳液超微粉碎，制得粒径范围为5-20μm的微囊；

b.将微囊与崩解剂及润滑剂混合均匀，制得混合粉；

c.将粘合剂溶于无水乙醇中，加入混合粉，混合均匀，制软材；

d.将软材过20目筛，制湿颗粒，将湿颗粒喷雾干燥，进行整粒，制得无糖型通之舒组合物颗粒；

3）胶囊壳的制备：

e.将水加热至75℃，搅拌下加入丙烯乙二醇，继续搅拌，加入刺梧桐胶、明胶及尼泊金甲酯，搅拌均匀，真空脱气，制得胶液；

f.将步骤e制得的胶液通过压制法成型，并于30℃烘干后，制得胶囊壳；

4）胶囊剂的制备：将步骤d制得的无糖型通之舒组合物颗粒填充到步骤f制得的胶囊壳中，制得胶囊剂。