[发明专利]吉非替尼药物组合物及含有这一吉非替尼药物组合物的片剂

权利要求书

1.一种吉非替尼药物组合物，其特征在于，其含有吉非替尼以及聚丙烯酸树脂类物质。

2.如权利要求1所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述吉非替尼药物组合物中聚丙烯酸树脂类物质为组合物总重量的0.5~50%；优选地为1~30%；作为特别优选为1~20%。

3.如权利要求1所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述聚丙烯酸树脂类物质选自Eudragit E PO、Eudragit E 100、丙烯酸树脂Ⅳ号，优选为Eudragit E PO、Eudragit E 100，更优选为Eudragit E PO。

4.如权利要求1所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述吉非替尼药物组合物还包含稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、润湿剂等药学上可用辅料中的一种或多种。

5.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖类、淀粉、改性淀粉、甘露醇、磷酸氢钙、微晶纤维素等中的一种或几种，优选为乳糖一水合物或微晶纤维素，其用量可以为组合物总重量的10~90%，优选为 30~50%。

6.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、改性淀粉、阿拉伯胶、西黄芪胶、瓜尔豆胶、果胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素及其盐类、羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、共聚维酮明胶、海藻酸盐等中的一种或几种，优选为聚乙烯吡咯烷酮，其用量可以为组合物总重量的0.5~20%，优选为0.5~5%；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、淀粉、预胶化淀粉、海藻酸等中的一种或几种，优选为交联羧甲基纤维素钠 ，其用量可以为组合物总重量的 0.5~20% ，优选为1~10%。

7.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸钙、滑石粉、巴西棕榈蜡、硬脂富马酸钠等中的一种或几种，优选为硬脂酸镁，其用量可以为组合物总重量的0.1~5% ，优选为0.5~3% 。

8.如权利要求4所述的吉非替尼药物组合物，其特征在于，所述润湿剂为为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、磷脂类、硫酸化物或姆等中的一种或几种，优选为十二烷基硫酸钠，其用量可以为组合物总重量的0~ 10%，优选为0.1~1%。

9.一种吉非替尼片剂，其特征在于，包含权利要求1~8任一项所述的组合物。

10.权利要求9所述的吉非替尼片剂，所述的片剂为包衣片，其特征在于其处方为：

片芯：

吉非替尼 250.0mg，

一水乳糖 155.8mg，

微晶纤维素 47.7mg，

交联羧甲基纤维素钠 20.0mg，

聚丙烯酸树脂 10.0mg，

聚维酮 10.0mg，

十二烷基硫酸钠 1.5mg，

硬脂酸镁 5.0mg；

片剂包衣：

欧巴代 11.2mg（含聚乙烯醇）；

制备工艺为：通过常规的湿法制粒、压片和薄膜包衣步骤来制备;

将吉非替尼、一水乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和Eudragit E PO过80目筛混合均匀，然后将聚维酮和十二烷基硫酸钠的水溶液加入到混合好的物料中，捏合直至获得适宜的软材，20目筛过筛制粒，60℃干燥2小时，整粒;

然后将干颗粒与硬脂酸镁混合2分钟，所得颗粒压制成片剂芯核，然后使用常规的包衣锅包衣；

所述的聚丙烯酸树脂包括：Eudragit E PO、Eudragit E 100、丙烯酸树脂Ⅳ号，优选为Eudragit E PO、Eudragit E 100，更优选为Eudragit E PO。