[发明专利]一种注射用维库溴铵药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射用药物组合物及其制备工艺，特别涉及一种注射用维库溴铵药物组合物及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

维库溴铵的英文名称为Vecuronim Bromide，分子式为C₃₄H₅₇BrN₂O₄，结构式为：

维库溴铵为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药，通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药，如琥珀酰胆碱不同，本品不引起肌纤维成束颤动，无阻断迷走神经作用。由于维库溴铵不引起心率增快，故适用于心肌缺血及心脏病人。主要作为全麻辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。

目前上市的维库溴铵制剂的剂型主要为注射液和冻干粉针剂。但注射液长期存放会使药品质量下降并且会导致有关物质增加，为临床使用留下隐患；而冻干制剂产品在复溶性、澄清度和配伍稳定性等方面还存在多种缺陷。

中国专利（申请号200910131916.X）公开了一种新型维库溴铵冻干制剂及其制备方法，该专利处方含有维库溴铵、氨基酸类或多糖类、聚乙二醇、维生素E和甘油。该处方成分较为复杂，且氨基酸类化学性质比较活泼，用作冻干辅料时与主药发生反应的几率较高，从而影响产品的质量。

中国专利（申请号201310489082.6）公开了注射用维库溴铵冻干粉针剂及其制备方法，该冻干粉针剂是由维库溴铵、甘露醇、乳糖、海藻糖、枸橼酸、磷酸氢二钠制成的。该处方中赋型剂的种类较多，生产成本较高；另外，处方中使用了乳糖作为赋型剂，但众所周知，每个人的体质不同，有时会产生严重的乳糖不耐受症，且乳糖是一种动物来源的辅料，可能出自患有疯牛病等疾病动物的乳汁，用于制药特别是注射给药存在安全隐患。

因此，研发一种外观良好、质量稳定、复溶性、配伍稳定性好且生产成本较低的注射用维库溴铵粉针剂，具有重要的意义，本发明符合这样的需求。

发明内容

针对上述问题，本发明提供一种新的注射用维库溴铵药物组合物及其制备方法，处方简单，工艺易于操作，制备得到的产品外观饱满、质量稳定，复溶性和配伍稳定性较好。

为实现上述目的，本发明提供的注射用维库溴铵药物组合物，由维库溴铵、枸橼酸和磷酸氢二钠组成。

本发明所述的注射用维库溴铵药物组合物，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵2mg～6mg，枸橼酸10mg～16mg，磷酸氢二钠8mg～12mg。

优选的，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵3mg～5mg，枸橼酸12mg～14mg，磷酸氢二钠9mg～11mg。

更优选的，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵2mg，枸橼酸10mg，磷酸氢二钠8mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵2mg，枸橼酸10mg，磷酸氢二钠12mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵2mg，枸橼酸16mg，磷酸氢二钠8mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵2mg，枸橼酸16mg，磷酸氢二钠12mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵3mg，枸橼酸12mg，磷酸氢二钠9mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵3mg，枸橼酸12mg，磷酸氢二钠11mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵3mg，枸橼酸14mg，磷酸氢二钠9mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵3mg，枸橼酸14mg，磷酸氢二钠11mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵4mg，枸橼酸10mg，磷酸氢二钠8mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵4mg，枸橼酸12mg，磷酸氢二钠9mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵4mg，枸橼酸13mg，磷酸氢二钠10mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵4mg，枸橼酸14mg，磷酸氢二钠11mg。

或者，每单位制剂的药物组合物由以下组分组成：维库溴铵4mg，枸橼酸16mg，磷酸氢二钠12mg。