[发明专利]茚衍生物、其制备和作为药物的用途有效
| 申请号: | 201380041256.0 | 申请日: | 2013-07-03 |
| 公开(公告)号: | CN104520280A | 公开(公告)日: | 2015-04-15 |
| 发明(设计)人: | 玛丽亚·德拉斯艾米塔斯·阿尔卡尔德-佩斯;卡门·阿尔曼萨-罗萨莱斯;乔斯-路易斯·迪亚斯-费尔南德斯;玛丽亚·德拉斯诺伊斯·梅斯基达-埃斯特韦斯;劳拉·帕洛玛-罗梅乌 | 申请(专利权)人: | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/03 | 分类号: | C07D295/03;C07D213/36;C07D213/12;C07D239/26;C07D249/06;C07D261/08;C07D333/20;A61K31/5375;A61K31/55;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/495 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
| 地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 制备 作为 药物 用途 | ||
1.通式(I)化合物或其可药用盐、异构体、前药或溶剂合物:
其中
R1、R2和R3独立地选自氢或者支链或非支链的、饱和或不饱和的、任选至少被单取代的脂肪族基团C1-10,前提是R1和R2总是相同;
R4和R5与桥连氮一起形成C3-9杂环烷基,其任选地包含至少一个额外的杂原子作为环成员,并且任选地被支链或非支链的、饱和或不饱和的脂肪族基团C1-10取代或者被任选经C1-6烷基或卤素单取代的芳基取代;
R6是任选被独立地选自以下的取代基单取代或多取代的5或6元芳基或杂芳基:C1-6烷基、直链或支链的C1-6烷氧基、任选至少被单取代的苯基、-F、-Cl、-I、-Br、-CF3、-CH2F、-CHF2、-CN、-OH、-SH、-NH2、氧代、-(C=O)R’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-N(C=O)OR’、-NHR’、-NR’R”,其中各取代基的R’和任选的R”独立地表示直链或支链的C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2和R3独立地选自氢或C1-6烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R4和R5与桥连氮一起形成选自以下的基团:
其中每个Ra独立地选自H、C1-6烷基或任选被卤素取代的苯基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R6为选自以下的基团:
其中每个Rh独立地选自H、C1-6烷基、卤素或-OR’基团,其中R’表示直链或支链的C1-6烷基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R1、R2和R3独立地选自氢或C1-6烷基;
R4和R5与桥连氮一起形成选自以下的基团:
其中每个Ra独立地选自H、C1-6烷基或任选被卤素取代的苯基;
R6为选自以下的基团:
其中每个Rh独立地选自H、C1-6烷基、卤素或-OR’基团,其中R’表示直链或支链的C1-6烷基。
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