[发明专利]包含递送剂的组合物及其制备

权利要求书

1.颗粒剂，其包含N-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸盐和润滑剂，其中所述颗粒剂通过在制粒前混合所述N-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸盐和所述润滑剂超过5分钟，例如至少10、15、20、25、30、35、40、45或50分钟获得。

2.根据权利要求1的颗粒剂，其中所述润滑剂的量是所述颗粒剂的至少0.25 % (w/w)或至少0.5 % (w/w)，例如至少1 % (w/w)或至少2 % (w/w)。

3.根据前述权利要求任一项的颗粒剂，其中所述N-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸盐是SNAC。

4.药物组合物，其包含如前述权利要求任一项所定义的所述颗粒剂。

5.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其中所述组合物进一步包含药物活性成分，例如GLP-1肽。

6.根据权利要求4的药物组合物，其中所述GLP-1肽包含白蛋白结合部分。

7.根据权利要求4的药物组合物，其中所述GLP-1肽是N-ε26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-羧基-4-(17-羧基十七烷酰基氨基) 丁酰基氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰氨基]乙氧基}乙氧基)乙酰基][Aib8,Arg34]GLP-1(7-37)。

8.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其中所述组合物包含已通过碾压制造的颗粒剂。

9.生产颗粒剂的方法，所述颗粒剂包含N-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸盐和润滑剂，例如硬脂酸镁，其中所述方法包含步骤：

a)混合N-(8-(2-羟基苯甲酰基)氨基)辛酸盐和所述润滑剂超过5分钟，和

b)任选地碾压步骤a的混合物。

10.根据权利要求9的方法，其中步骤a中所述混合的持续时间为至少20分钟，例如至少30分钟，至少40分钟或至少50分钟。

11.根据实施方案9或10的方法，其中所述润滑剂的量是所述组合物的至少0.25 % (w/w)或至少0.5 % (w/w)，例如至少1 % (w/w)或至少2 % (w/w)。

12.颗粒剂，其通过如权利要求9-11任一项中所定义的方法获得。

13.药物组合物，其通过如权利要求9-11任一项中所定义的方法获得。

14.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其中所述组合物以固体剂型的形式，例如片剂、胶囊剂或囊剂。

15.如权利要求1-8或14任一项所定义的组合物或如权利要求13所定义的颗粒剂，用于在医药中使用，例如用于糖尿病或肥胖的治疗，其中所述组合物或所述颗粒剂任选地口服施用。