[发明专利]一种大环内酯类化合物的制备及应用有效
申请号: | 201310548827.1 | 申请日: | 2013-10-31 |
公开(公告)号: | CN104231022B | 公开(公告)日: | 2018-10-09 |
发明(设计)人: | 邹小毛;傅翠蓉;臧福坤;李引红;单鹏程;刘俊;黄纯;王鑫;杨亚哲;李永强 | 申请(专利权)人: | 南开大学;天津好平凡科技有限公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7048;A61K31/706;A61K31/7056;A61P33/10;A01N43/90;A01P7/04;A01P7/02 |
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地址: | 300071 天津市南开区*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 内酯 化合物 制备 应用 | ||
1.一种大环内酯衍生物及其盐的化合物,其特征在于如通式(I,II)所示:
其中:
n=1~2;
X代表NH或者O;
Y代表Cl-,Br-,F-,I-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根,水杨酸根,对甲苯磺酸根,硫酸氢根;
Z代表N;
R1代表1~6个碳原子的烷基;R2代表1~6个碳原子的烷基;或者其中ZR1R2选自如下结构:
2.权利要求1所述的化合物用于制备农业中的杀虫杀螨剂。
3.一种杀虫杀螨组合物,其特征在于含有权利要求1所述的化合物作为活性组分和农业上可接受的载体。
4.权利要求3所述的杀虫杀螨组合物,其特征在于组合物中活性组分的重量百分含量为1~99%。
5.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于包括下述的步骤:
1)将伊维菌素B1a与氯甲酸对硝基苯酯溶于有机溶剂,以有机碱吡啶、三乙胺或四甲基乙二胺为催化剂,温度为0℃到室温条件下反应1~24小时制得中间体1;
2)将得到的中间体1与中间体2,在有机溶剂中,温度为0℃到溶剂沸点下反应1-24小时制得产物(I);
3)将产物(I)溶于有机溶剂中,加入稀酸,温度为0℃到溶剂沸点下反应1-24小时制得产物(II);所述X、Y、Z、R1、R2、n如权利要求1中所定义。
6.权利要求5所述的方法,其特征在于所述的有机溶剂为二氧六环、苯、甲苯、乙酸乙酯、THF、正己烷、四氯化碳、氯仿或二氯甲烷。
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