[发明专利]2‑氨基‑1,3‑丙二醇衍生物,其制备,纳米结构,排铅活性和应用有效
申请号: | 201310225691.0 | 申请日: | 2013-06-05 |
公开(公告)号: | CN104211756B | 公开(公告)日: | 2017-03-01 |
发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;王玉记;吴建辉;郝程杰 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P39/02 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙)11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 丙二醇 衍生物 制备 纳米 结构 活性 应用 | ||
1.式Ia-d代表的苯甲酰甲硫氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ia),苯甲酰苯丙氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ib),苯甲酰缬氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ic),苯甲酰丝氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Id)。
C6H5CO-AA-Asp[NHCH(CH2OH)2]-NHCH(CH2OH)2 Ia-d 。
2.权利要求1的苯甲酰甲硫氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ia),苯甲酰苯丙氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ib),苯甲酰缬氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ic),苯甲酰丝氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Id)的制备方法,该方法包括以下步骤:
1)冰浴四氢呋喃作溶剂下,L-氨基酸与苯甲酰氯反应生成苯甲酰氨基酸;
2)将丝氨酸做成丝氨酸甲酯,经硼氢化钠还原为2-氨基-1,3-丙二醇;
3)用DCC法合成苯甲酰氨基酰-L-天冬氨酸双甲酯,经水解脱除双甲酯,然后再通过DCC法与两个2-氨基-1,3-丙二醇连接为苯甲酰甲硫氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ia),苯甲酰苯丙氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ib),苯甲酰缬氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ic),苯甲酰丝氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Id)。
3.权利要求1的苯甲酰甲硫氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ia),苯甲酰苯丙氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ib),苯甲酰缬氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ic),苯甲酰丝氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Id)的纳米结构。
4.权利要求1的苯甲酰甲硫氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ia),苯甲酰苯丙氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ib),苯甲酰缬氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ic),苯甲酰丝氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Id)的排铅活性。
5.权利要求1的苯甲酰甲硫氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ia),苯甲酰苯丙氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ib),苯甲酰缬氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Ic),苯甲酰丝氨酰天冬氨酰(2-氨基-1,3-丙二醇)-2-氨基-1,3-丙二醇(Id)作为排铅剂的用途。
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