[发明专利]一种硫辛酸糖类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.一种硫辛酸糖类衍生物，其结构式如下：

                                                 

。

2.一种制备权利要求1所述的硫辛酸糖类衍生物的方法，其特征是：

步骤一：全乙酰化糖基硫辛酸的获得：

以0.5 mmol的二氢硫辛酸和 1.04 mmol 的全乙酰化溴代糖溶解在氯仿溶液中，于0℃ ~ 50℃搅拌反应至TLC检测硫辛酸原料点消失；

步骤二：全乙酰化糖基硫辛酸的纯化：

减压浓缩步骤一得到的溶液，观察溶液变化，并根据以下两种情况分别进行相应的操作；

情况一：出现固体，则通过重结晶获得全乙酰化糖基硫辛酸；

情况二：溶液形成粘稠液的状态；首先加入乙酸乙酯稀释粘稠液，然后再加入硅胶继续减压浓缩溶液至形成固体粉末，以乙酸乙酯：石油醚=1：2柱层析，得全乙酰化糖基硫辛酸；

步骤三：脱乙酰糖基硫辛酸的合成：

将0.1 mmol全乙酰化糖基硫辛酸溶解在5 mL乙醇中，在温度为-4℃～5℃范围滴加甲醇钠溶液，反应至全乙酰化糖基硫辛酸原料点消失，用稀盐酸中和，产物加0.05g硅胶自然挥干，用乙醇：氯仿=1:4柱层析，得目标产物脱乙酰糖基硫辛酸。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是所述二氢硫辛酸的制备方法为：将硫辛酸充分溶解于水中，分批次加入硼氢化钠，硼氢化钠的总加入量与硫辛酸加入量等摩尔，反应完全后，加入氯仿搅拌，静置，取氯仿层，减压浓缩制得6,8-二氢硫辛酸。

4.权利要求1所述硫辛酸糖类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，特别是在制备抗肺癌、抗脂肪癌药物中的应用。