[发明专利]1-O-烷基-2,3-二脱氧-2,3-二脱氢-5-O-(烷基硅基)-呋喃糖的制备方法和应用

权利要求书

1.1-O-烷基-2,3-二脱氧-2,3-二脱氢-5-O-(烷基硅基)-呋喃糖的制备方法，所述1-O-烷基-2,3-二脱氧-2,3-二脱氢-5-O-(烷基硅基)-呋喃糖为式Ⅰ所示结构的化合物，其特征在于，该方法包括如下步骤：

在碱性化合物存在下，将式II所示结构的糖苷化合物与磺酰化试剂进行接触，得到式Ⅰ所示结构的化合物，

式Ⅰ式II

式Ⅲ

其中，在式Ⅰ和式II中，R¹为碳原子数为1-6的直链或支链烷基；R²为式Ⅲ所示的基团；

式Ⅲ中，R³、R⁴和R⁵各自选自碳原子数为1-6的直链或支链烷基或任意取代的苯基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，在式Ⅰ和式II中，R¹为甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基或叔丁基；R²为叔丁基二甲基硅基、三甲基硅基、三乙基硅基或叔丁基二苯基硅基。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，式II所示结构的糖苷化合物、碱性化合物与磺酰化试剂的摩尔比为1：1-5：1-5。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述接触的条件包括：接触的温度为-40～50℃，接触的时间为0.5-48小时。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述磺酰化试剂为双咪唑磺酸、三氟甲磺酸酐、三氟乙酸酐、咪唑磺酰氯和甲磺酰氯中的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述磺酰化试剂为双咪唑磺酸。

7.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述碱性化合物为1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7、甲醇钠、二乙胺、三乙胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、四甲基乙二胺、吡啶、2,4,6-三甲基吡啶、咪唑、氢化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钠和氢氧化钾中的一种或多种。

8.根据权利要求1所述的方法，其中，所述接触的条件包括：接触的温度为-40～50℃，接触的时间为0.5-48小时；所述磺酰化试剂为双咪唑磺酸；所述碱性化合物为氢化钠。

9.权利要求1-8中任意一项所述方法在制备核苷类药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其中，所述核苷药物为2,3-二脱氧肌苷、2,3-二脱氧胞苷、司他夫定、依夫他滨或RVT。