[发明专利]蛇葡萄素在制备抗突变的组合物中的应用

说明书

研究领域：

本发明涉及蛇葡萄素在保健食品及制药领域的应用，特别是蛇葡萄素在制备抗突变保健食品及药物中的应用。

背景技术：

乙型肝炎是一个全球性健康问题。全球约有3亿5千万HBV慢性携带者，每年死于乙型肝炎的患者有200万，使之成为全球第9大引起死亡的疾病。我国HBV慢性携带者占全球的三分之一，是世界上HBV病毒携带最高的国家。估计人群HBsAg阳性率为10.3％。有1亿以上无症状HBsAg携带者，现有临床症状患者已超过3000万人，发病率约为30.41％。乙型肝炎不仅严重威胁我国人民的健康，还为社会带来严重的经济负担。HBV的突变率较高，有研究表明，HBV的突变率达到30％以上。HBV的不同基因区均可发生突变，但主要的危害最大的变异发生在S区和前S区变异。S基因“a”决定簇G145变异，可以产生免疫逃逸株，抗原性发生改变，与抗HBs的亲和力降低，导致常规疫苗免疫无效。同时对于临床治疗而言，HBV的易突变性会直接导致病毒耐药株出现，使得已有药物的效果降低，甚至失效。据报道，应用拉米夫定治疗慢性乙肝，1年后YMDD变异株的发生率为14-32％，2年为38％，3年为49％，4年为66％。(中华肝脏病杂志2004年第12卷第7期第425页)

癌症病变的基本单位是癌细胞。人体细胞老化死亡后会有新生细胞取代它，以维持机体功能。人体绝大部分细胞都可以增生，但这种增生是有限度的，而癌细胞的增生则是无止境的，使患者体内的营养物质被大量消耗。同时，癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖，最后导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热及脏器功能受损等。直至拖垮人体。但是，肿瘤不像病毒，不是体外入侵者，它的成分和正常组织一样，因此机体无法对它进行识别免疫。临床使用抗突变药物，一定程度上可以减缓癌变的过程，抑制癌细胞的增长。从而使患者体内的营养物质而不被大量消耗。因为抑制了癌细胞的增长，使癌细胞不能放过过多的毒素，而不能对人体的各个器官造成伤害，延长患者生存期。

本申请人令人惊奇地发现蛇葡萄素具有显著的防止遗传物质核苷酸突变的作用，防止病毒和/或细胞变异株的产生，增强现有药物的治疗效果，降低临床对肝炎、艾滋病、癌症等疾病的治疗难度。

蛇葡萄素是一种已知的化合物，是中国华南一带发布广泛的葡萄科几种蛇葡萄属植物，如显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata(Hand.-Mazz.)W.T.Wang]或无莿根[Ampelopsis cantoniensis(HooK.etArm)Planch]等的主要成分。蛇葡萄素又名二氢杨梅素，属黄酮类化合物，其结构式如下。

蛇葡萄素可以从葡萄科植物显齿蛇葡萄(又名藤茶)或无莿根按常规方法提取得到，也可以通过化学领域常规方法得到。

自20世纪70年代开始，蛇葡萄素逐渐引起人们的关注，对其提取纯化、分离鉴定等进行较全面的研究。中国专利00117225.5报道了其具有抗肿瘤的作用，CN99119123.4公开了二氢杨梅素的制备方法及在治疗肝炎，保肝护肝，抗菌消炎和增强免疫系统免疫力用途；CN03149572.9公开了二氢杨梅素在制备降血脂的药物和保健品中的用途；CN03149573.7公开了二氢杨梅素在制备镇痛、祛痰的药物和保健品中的用途。CN200310110467.3公开了二氢杨梅素在制备药物中的应用，具体用于制备治疗口腔溃疡、胃溃疡、十二指肠溃疡、急性或慢性咽炎、盆腔炎和/或附件炎、慢性胃炎和/或肠炎的药物；CN200510087033.5公开了二氢杨梅素作为提高肉类加工品质的饲料添加剂的应用；CN200710106278.7公开了二氢杨梅素在制备治疗胃溃疡和胃炎的药物中的用途；CN200710034610.3公开了二氢杨梅素治疗心血管疾病的用途。但迄今为止，未见有蛇葡萄素在制备抗突变保健食品及药物中的应用的报道。

发明内容：

本发明目的之一是提供蛇葡萄素的新用途，即其在制备蛇葡萄素在制备抗突变保健食品及药物中的应用。

本发明的蛇葡萄素可以采用药学上允许的任何剂型均有效。包括口服剂型如片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液体制剂等；也可以采用注射剂型如注射液、输液、粉针等。还可以采用外用剂型如贴剂、膏剂、膜剂、气雾剂、搽剂、凝胶剂、涂剂、栓剂等。