[发明专利]具有抗胃溃疡作用的哌嗪类衍生物有效
申请号: | 201310012887.1 | 申请日: | 2013-01-14 |
公开(公告)号: | CN103923033A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 李兴伟;张远;黄淑云;黄铭辉 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07D263/44 | 分类号: | C07D263/44;C07D413/12;A61K31/496;A61K31/506;A61P1/04 |
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地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 胃溃疡 作用 哌嗪类 衍生物 | ||
1.具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐:
(Ⅰ)
其中:n=1,2或3;
R1为氢,C1—C4烷基;
R2为C1—C4烷基,被单、双C1—C4烷基氨基取代的C1—C4的烷基,苯基,卤素取代苯基,吡啶基,卤代C1—C4烷基取代的吡啶基,环丙氨基羰基取代的吡啶基,嘧啶基。
2.如权利要求1中所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
n=1,2或3;
R1为氢,叔丁基;
R2为N,N-二甲基乙基,吡啶基,环丙基,环丙氨基羰基吡啶基,卤代甲烷取代的吡啶基,嘧啶基,苯基,被甲基、乙基、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、硝基、甲氧基所取代的苯基。
3.如权利要求1中所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐,选自如下化合物:
Ⅰ-1)
Ⅰ-2)
Ⅰ-3)
Ⅰ-4)
Ⅰ-5)
Ⅰ-6)
Ⅰ-7)
Ⅰ-8)
4.如权利要求1~3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为:式I化合物与无机酸、有机酸成盐。
5.如权利要求4所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐,其药学上可接受的盐为:盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、氨基酸盐、葡萄糖酸盐。
6.如权利要求1~3任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法,其特征在于:5,5-二甲基恶唑烷-2,4-二酮(Ⅱ)与二卤代烷烃,于45~150℃反应制得关键中间体Ⅲ;中间体Ⅲ与取代哌嗪45~150℃反应,即可得相应的式Ⅰ化合物,
(Ⅱ) (Ⅲ) (Ⅰ)
其中X为Br或Cl;n,R1,R2如权利要求1所述。
7.一种药物组合物,它包含治疗有效量的权利要求1~3任一项的式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。
8.权利要求1~3任一项的式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备抗胃溃疡药物方面的应用。
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