[发明专利]药物组合物

权利要求书

1.口服药物组合物，其包含至少一种活性剂与离子交换树脂的复合物的包覆的颗粒，其中所述的颗粒使用生物粘附性的包衣层包覆，所述的包衣层包含至少一种生物粘附性材料。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述的包覆的颗粒还包含肠溶衣层，所述的肠溶衣层置于生物粘附层上并且包含至少一种肠溶衣材料。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中至少一部分的包覆的颗粒还包含释放改性包衣层，所述的释放改性包衣层置于复合物和生物粘附层之间并且包含至少一种释放改性材料。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自改性的和未改性的合成聚羧酸酯聚合物，所述的聚羧酸酯聚合物的重均分子量为至少约10000道尔顿，优选地至少约50000道尔顿，更优选地至少约100000道尔顿，再更优选地至少约1000000道尔顿，以及最优选地约1000000到约10000000道尔顿。

5.根据权利要求3或4所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自任选地交联的丙烯酸或者烷基丙烯酸的均聚物和任选地交联的丙烯酸或者甲基丙烯酸与丙烯酸（C₁₀-C₃₀）烷基酯的共聚物。

6.根据权利要求2到5中任一项所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自阴离子型纤维素衍生物、阴离子型乙烯基树脂和阴离子型丙烯酸树脂。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自乙酸邻苯二甲酸纤维素、二乙酸邻苯二甲酸纤维素、三乙酸邻苯二甲酸纤维素、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸六氢化邻苯二甲酸纤维素、六氢化邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素和其药学上可接受的盐、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物和甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物。

8.根据权利要求2所述的组合物，其中所述的肠溶衣层直接地置于生物粘附层上。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自改性的和未改性的合成聚羧酸酯聚合物，所述的聚羧酸酯聚合物的重均分子量为至少约10000道尔顿，优选地至少约50000道尔顿，更优选地至少约100000道尔顿，再更优选地至少约1000000道尔顿，以及最优选地约1000000到约10000000道尔顿。

10.根据权利要求8或9所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自任选地交联的丙烯酸或者烷基丙烯酸的均聚物和任选地交联的丙烯酸或者甲基丙烯酸与丙烯酸（C₁₀-C₃₀）烷基酯的共聚物。

11.根据权利要求8到10中任一项所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自阴离子型纤维素衍生物、阴离子型乙烯基树脂和阴离子型丙烯酸树脂。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述的肠溶衣材料选自乙酸邻苯二甲酸纤维素、二乙酸邻苯二甲酸纤维素、三乙酸邻苯二甲酸纤维素、邻苯二甲酸甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸六氢化邻苯二甲酸纤维素、六氢化邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素和其药学上可接受的盐、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物和甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中至少一部分的包覆的颗粒还包含释放改性包衣层，所述的释放改性包衣层置于复合物和生物粘附层之间并且包含至少一种释放改性材料。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自改性的和未改性的合成聚羧酸酯聚合物，所述的聚羧酸酯聚合物的重均分子量为至少约10000道尔顿，优选地至少约50000道尔顿，更优选地至少约100000道尔顿，再更优选地至少约1000000道尔顿，以及最优选地约1000000到约10000000道尔顿。

15.根据权利要求13或14所述的组合物，其中所述的生物粘附性材料选自任选地交联的丙烯酸或者烷基丙烯酸的均聚物和任选地交联的丙烯酸或者甲基丙烯酸与丙烯酸（C₁₀-C₃₀）烷基酯的共聚物。