[发明专利]缓释性脂质体组合物及其制造方法

权利要求书

1.一种脂质体组合物，其为相对于在水混溶性有机溶剂中含有总浓度为100～200w/v%的磷脂和胆固醇而成的水混溶性有机溶液1体积，以体积比3/1～12/1混合第一水相溶液，得到混合相中的磷脂和胆固醇的总浓度为15～50w/v%的乳液，用第二水相溶液对所述乳液进行外液置换而得到的脂质体组合物，在由所述第一水相溶液构成的脂质体膜的内部区域水相与由所述第二水相溶液构成的脂质体膜的外部区域水相之间形成离子梯度。

2.根据权利要求1所述的脂质体组合物，其中，所述离子梯度为pH质子梯度，具有脂质体的内部区域水相的pH低于脂质体的外部区域水相的pH的pH梯度。

3.根据权利要求1或2所述的脂质体组合物，其中，所述脂质体具有最外径为2.5μm以上的平均粒径且在12重以上的多层膜中具有所述内部区域水相。

4.一种脂质体制剂，其为利用离子梯度将药物导入权利要求1～3中任一项所述的脂质体组合物的内部区域水相而成的脂质体制剂，以0.08(摩尔)/总脂质(摩尔)以上将该药物保持在脂质体内。

5.根据权利要求4所述的脂质体制剂，其中，所述脂质体制剂具有包封在其内部区域的药物的血药有效浓度维持至少四天以上的全身性缓释性，或具有包封在其内部区域的药物的局部有效浓度维持至少四天以上的局部性缓释性。

6.根据权利要求4或5所述的脂质体制剂，其中，所述药物为两亲性弱碱性化合物。

7.一种缓释制剂用试剂盒，其包括权利要求4～6中任意一项所述的所述脂质体制剂和27～33号中的至少一号尺寸的注射针。