[发明专利]一种伏格列波糖片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其是一种经过工艺研究、验证的伏格列波糖片及其制备方法。

背景技术

伏格列波糖片（商品名：Basen）由日本武田药品工业株式会社开发研制的新一代α-葡萄糖苷酶抑制剂，1994年首次以商品名Basen在日本上市，1998年在韩国上市。1999年在中国上市，国内生产商主要是天津武田，商品名为“倍欣”，本品在欧洲处于注册前，在美国处于III期临床研究，用于治疗II型糖尿病。此外，本品与吡格列酮(piogl itazone)组成复方用于改善糖耐量，正在日本进行III期临床试验，适用于饭后降低血糖。临床前及临床研究显示，该药药理作用是通过竞争性抑制小肠内双糖水解酶，阻止双糖降解为单糖，延缓了糖类的消化吸收，从而改善餐后高血糖。具有服用剂量小，疗效确切，副作用小等优点，现已成为一种安全有效的餐后血糖调节药。

目前，上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖和伏格列波糖。在国际市场上，伏格列波糖的销售已经超过阿卡波糖，并继续呈上升势头，若在欧洲和美国上市后，市场份额将继续高升。在国内，阿卡波糖的市场占有率暂时略高于伏格列波糖，但伏格列波糖的市场份额以较快的速度上升，势必超过前者。该品的主要优势如下：

（1）伏格列波糖的活性高于同类的阿卡波糖，因此用药剂量小；伏格列波糖α-葡萄糖苷酶的选择性高于阿卡波糖，因此肠道副作用低于阿卡波糖。

（2）由于伏格列波糖的作用机理是延缓葡萄糖的生成和吸收，因此降糖作用更加平稳，又加上伏格列波糖不刺激胰岛素的分泌，因此餐后无高胰岛素血症的出现，不易出现低血糖现象。单独使用和其它降糖药物联合使用同样有效，联合用药时还能使服药与降糖作用更加同步，减少其它降糖药物的用量，降低出现低血糖的危险，减少肥胖等副作用。

本产品在降血糖方面具有独特的优势，有广阔的市场前景，同时国内生产厂家很少，无法满足国内日益增长的糖尿病患者对本品的巨大需求，研发生产本品种，能降低患者的用药负担，创造更大的社会效益。

发明内容

本发明的目的是提供一种优良的伏格列波糖片及其制备方法。其能够提高伏格列波糖片在贮存过程中的稳定性，保证患者用药的安全、有效；同时经生产验证其制备工艺具有科学合理、简便易操作、生产成本较低等特点。

本发明提供了一种伏格列波糖片，该片剂以重量份计包含：

伏格列波糖1份；

填充剂400~800份，优选500~700份，更优选600~650份；

粘合剂30~150份，优选60~80份，更优选55~65份。

上述的填充剂选自乳糖、淀粉、微晶纤维素、甘露醇中的一种或几种。

上述的粘合剂选自10%羟丙纤维素的水溶液或乙醇溶液、10%聚维酮K30的水溶液或乙醇溶液、30%淀粉浆、10%羧甲基纤维素的水溶液或乙醇溶液、10%乙基纤维素的水溶液或乙醇溶液中的一种或几种。

本发明中的伏格列波糖片采用压片制法时，进一步包括润滑剂2~20份，优选2~10份，更优选2.5~7.5份。润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种。

本发明中的伏格列波糖片最优选处方以重量份计包括：伏格列波糖1份，填充剂（乳糖、淀粉）600~650份，粘合剂（10%羟丙纤维素的乙醇溶液）55~65份，润滑剂（硬脂酸镁）2.5~7.5份。

本发明提供的伏格列波糖片的制备方法具体包括如下步骤：

（1）将伏格列波糖、填充剂、润滑剂分别过筛处理，备用；

（2）称取处方量的伏格列波糖、填充剂采用递加法混合均匀；

（3）加入粘合剂适量制软材，制粒，干燥，过筛整粒备用；

（4）加入处方量润滑剂于颗粒中，混合均匀；优选采用外加方式加入到颗粒中，压片，得成品。