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- [发明专利]一种琥珀酸曲格列汀原料药合成工艺-CN202011416566.4在审
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高辉;李志鹏;郭瑜;张嘉;周宇龙;齐娜娜;李岩
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石家庄市华新药业有限责任公司
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2020-12-07
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2021-03-26
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C07D401/04
- 本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀原料药合成工艺，涉及药学领域。步骤：(1)SM1、SM2、缚酸剂和溶剂，25‑100℃反应得INT1；(2)INT1、SM3、溶剂、缚酸剂，25‑100℃反应得INT2；(3)琥珀酸、溶剂，加热溶解得备用液；INT2加溶剂，加热溶解，倒备用液，25‑100℃反应得琥珀酸曲格列汀。缩合和氨化反应，溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、异丙醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈中一种或多种；缚酸剂为液体或固体，液体为二异丙基乙胺、三乙胺或吡啶，固体为碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氢氧化钠或氢氧化钾；成盐反应溶剂为异丙醇、乙醇、甲醇、乙酸乙酯、乙腈、丙酮、二氯甲烷中一种或多种。本发明原料易得，反应条件温和可控，溶剂便于回收套用，安全可靠且环保，收率和产品纯度较高，易于工业化生产。
- 一种琥珀酸曲格列汀原料药合成工艺
- [发明专利]一种依折麦布原料药合成工艺-CN202011417174.X在审
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王少鹏;王敏;张硕;李银广;郭瑜;李岩
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石家庄市华新药业有限责任公司
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2020-12-07
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2021-03-05
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C07D205/08
- 本发明公开了一种依折麦布原料药合成工艺，涉及小分子心血管药物合成领域。包括如下步骤：(1)INT2制备：(4S)‑3‑[(5S)‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基‑1‑氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮(SM1)和4‑[[(4‑氟苯基)亚胺]甲基]‑苯酚(SM2)在碱试剂条件下与三甲基氯硅烷(TMSCl)反应，化合物羟基分别上TMS保护基，然后在路易斯酸作用下缩合，得到INT1，然后脱TMS保护基，得INT2；(2)成品制备：INT2首先与BSA反应，羟基上TMS保护基，然后在环化试剂TBAF·3H2O作用下成环，得到INT3，最后脱TMS保护基，得依折麦布(API)。本发明合成工艺原料易得，反应条件温和易控，安全环保，便于操作，反应步骤连续，过程中中间体为连续反应，缩短反应周期，整体反应收率较高，产品含量及光学纯度较高，适于工业化生产。
- 一种依折麦布原料药合成工艺
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