[发明专利]一种加米霉素中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210477062.2 | 申请日： | 2012-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN103833807A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 张许科;刘兴金;张晓会 | 申请（专利权）人： | 洛阳惠中兽药有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;刘华联 |
| 地址： | 471000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 中间体 制备 方法 | ||
1.一种加米霉素中间体的制备方法，其特征在于，以9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚-（8a-杂氮-8a）-红霉素A为原料，在有机溶剂中溶解，用酸调pH至3~6，用硼氢化钾或硼氢化钠作为还原剂进行还原反应；然后加入有机糖酸，进行水解反应，得到9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A，反应式为：
9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚 9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A
-（8a-杂-8a）-红霉素A。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮或乙酸乙酯。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述酸为磷酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乙酸或其任意组合。
4.根据权利要求1~3中任一项所述的方法，其特征在于，所述硼氢化钾或硼氢化钠的用量为9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚-（8a-杂氮-8a）-红霉素A的10%~40%（w/w）。
5.根据权利要求1~3中任一项所述的方法，其特征在于，所述溶剂用量为9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚-（8a-杂氮-8a）-红霉素A的4~10倍（w/w）。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述还原反应的温度为-5℃-5℃。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述有机糖酸为葡 萄糖酸、葡庚糖酸或果糖酸。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述有机糖酸的用量为9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚-（8a-杂氮-8a）-红霉素A的5%~15%（w/w）。
9.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，所述水解反应的pH值为2.0~4.0。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述水解反应的温度为-5℃-25℃。
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