[发明专利]一种葡萄糖碘衍生物及其制备方法与在制药中的应用

权利要求书

1.一种3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物，其特征在于，以下列结构式表示：

其中，R₁、R₂、R₃分别为乙酰氧基、丙酰氧基或丁酰氧基，它们相同或不相同；X为碘、羟基、乙酰氧基、丙酰氧基或丁酰氧基。

2.根据权利要求1所述的3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物，其特征在于，所述衍生物为3，4，6-三乙酰-D-葡萄糖碘，以下列结构式表示：

3.一种制备如权利要求1所述的3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤:

（1）3，4，6-取代的-D-葡萄烯糖、硫酸铜和碘分散于醋酸中，于60℃～100℃搅拌2～6小时，优选80℃搅拌4小时，冷却至25℃，并减压浓缩至原体积的1/5，得到糖浆；所述3，4，6-取代的-D-葡萄糖、硫酸铜和碘的用量摩尔比为1：1～1.5：1～5；

（2）残留物的糖浆用（1）得到的糖浆量的25倍体积的乙酸乙酯稀释，溶液用饱和碳酸氢钠水溶液中和至PH=6.0～7.5,然后用饱和硫代硫酸钠水溶液洗涤，最后用水洗涤；

（3）洗涤后的有机相用无水硫酸钠干燥，过滤、减压浓缩至原体积的1/5，最后用乙醇在5℃结晶4-12小时，优选结晶12小时，得到3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤（1）3，4，6-取代的-D-葡萄糖、硫酸铜和碘的用量摩尔比为1：1.1：1.2；步骤（2）PH=7；步骤（3）用乙醇在5℃结晶12小时。

5.一种如权利要求1所述的3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物在制备药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述药物为3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物与药用辅料制成的制剂;所述制剂中3，4，6-取代的-D-葡萄糖碘衍生物的含量为0.1%-20%。

7.一种如权利要求2所述的3，4，6-三乙酰-D-葡萄糖碘在制备药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述药物为3，4，6-三乙酰-D-葡萄糖碘与药用辅料制成的制剂。

9.根据权利要求5或7所述的应用，其特征在于，所述制剂为喷雾剂、软膏剂或凝胶剂。

10.根据权利要求5或7所述的应用，其特征在于，所述应用为在制备抗病毒药物或治疗手足口病药物中的应用。