[发明专利]一种肽及其制备方法和用途以及药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种肽，其特征在于，所述肽的化学式如式（1）所示，

式（1）中，p和q各自为1或2，n为5、6、7、8、9、10、11、12、13或14；

Z为如式（2）所示的基团；

A为如式（3）所示的基团；

B为如式（4）所示的基团；

X为如式（3）或式（4）所示的基团；

Y为如式（3）或式（4）所示的基团；

式（3）中，R₁为-CH₂OH或-CH(CH₃)OH；

式（4）中，R₂为-(CH₂)₄-NH-Z，且Z为如式（2）所示的基团。

2.根据权利要求1所述的肽，其中，

式（1）中，p和q为1，n为9、10或11；

X为如式（4）所示的基团；

Y为如式（3）所示的基团；

式（3）中，R₁为-CH₂OH。

3.一种肽的制备方法，该方法包括：在二甲基亚砜、三乙胺和吡啶存在下，将式（5）所示的物质与式（6）所示的物质接触，

式（5）中，p’和q’各自为1或2，n’为5、6、7、8、9、10、11、12、13或14；A’为如式（7）所示的基团；

B’为如式（8）所示的基团；

X’为如式（7）或式（8）所示的基团；

Y’为如式（7）或式（8）所示的基团；

式（7）中，R₁’为-CH₂OH或-CH(CH₃)OH；

式（8）中，R₂’为-(CH₂)₄-NH₂；

优选地，

式（5）中，p’和q’为1，n’为9、10或11；

X’为如式（4）所示的基团；

Y’为如式（3）所示的基团；

式（3）中，R₁’为-CH₂OH。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，相对于1重量份的式（5）所示的物质，式（6）所示的物质的用量为5-10重量份，二甲基亚砜的用量为1-5重量份，三乙胺的用量为0.1-0.5重量份，吡啶的用量为0.01-0.03重量份；接触的温度为20-35℃，接触的时间为24-36小时。

5.权利要求3或4所述的制备方法制备得到的肽。

6.权利要求1、2或5所述的肽在制备药物载体或药物组合物中的用途。

7.一种药物组合物，该药物组合物含有pH值为7.2-7.5的缓冲溶液、权利要求1、2或5所述的肽和疏水性活性药物成分。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中，相对于每毫升的所述pH值为7.2-7.5的缓冲溶液，权利要求1、2或5所述的肽的含量为10-30毫克，所述疏水性活性药物成分的含量为1-1.8毫克。

9.一种药物组合物的制备方法，其中，该制备方法包括：在pH值为7.2-7.5的缓冲溶液中，在权利要求1、2或5所述的肽上负载疏水性活性药物成分。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其中，相对于每毫克的权利要求1、2或5所述的肽，所述疏水性活性药物成分的用量为0.15-0.25毫克。