[发明专利]一种环肽类化合物的水合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210090377.1 | 申请日： | 2012-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN102627689A | 公开（公告）日： | 2012-08-08 |
| 发明（设计）人： | 刘石东;张兆利;王修胜;张晓;唐志军;季晓铭 | 申请（专利权）人： | 上海天伟生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/56 | 分类号： | C07K7/56;A61K38/12;A61P31/10 |
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| 地址： | 201108 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 环肽 化合物 水合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I所示化合物的水合物，R表示H或者能形成药学上可接受的盐的阳离子，其特征在于，所述水合物中水的质量百分含量大于8.0％；
式I。
2.如权利要求2所述的水合物，其特征在于，所述水的质量百分含量为8％至30％。
3.如权利要求3所述的水合物，其特征在于，所述水的质量百分含量为9.5％至28.0％。
4.如权利要求1-3任一所述的水合物，其特征在于，所述水合物通过以下步骤制得：
(a)将式I所示化合物溶解在水或与水互溶的有机溶剂(i)的水性溶液中，控制含式I所示化合物的溶解液的pH；
(b)通过降温和/或添加与水互溶的有机溶剂(i)得到上述含有式I所示化合物的水合物；
(c)离心或过滤得到该水合物；
(d)真空干燥步骤(c)所得水合物，将固体中水的质量百分含量控制在所述范围。
5.如权利要求4所述的水合物，其特征在于，所述有机溶剂(i)选自C1-C4的低级醇。
6.如权利要求5所述的水合物，其特征在于，所述低级醇选自：甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇中的一种或多种。
7.一种制备式I所示化合物的水合物的方法，所述方法包括以下步骤：
(a)将式I所示化合物溶解在水或与水互溶的有机溶剂(i)的水性溶液中，控制含式I所示化合物的溶解液的pH；
(b)通过降温和/或添加与水互溶的有机溶剂(i)得到上述含有式I所示化合物的水合物；
(c)离心或过滤得到该水合物；
(d)真空干燥步骤(c)所得水合物，将水合物中水的质量百分含量控制在所述范围。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂(i)选自C1-C4低级醇。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述低级醇选自：甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇中的一种或多种。
10.如权利要求1-6中任一项所述水合物在制备式II所示化合物中的用途
11.如权利要求1-6中任一项所述的水合物在制备治疗真菌感染的药物中的用途。
12.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中含有如权利要求1-6中任一项所述的水合物和药学上可接受的载体。
13.一种制备如权利要求12所述药物组合物的方法，其特征在于，所述的方法包括：将权利要求1-6中任一项所述的水合物和药学上可接受的载体混合，得到如权利要求12所述的药物组合物。
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