[发明专利]雷莫司琼的液体药物组合物

权利要求书

1.一种液体药物组合物，其包含治疗和/或预防有效量的雷莫司琼或其药学可接受的盐、吸收促进剂和水。

2.权利要求1的液体药物组合物，其包含0.05～2wt％的雷莫司琼或其药学可接受的盐、0.2～10wt％的吸收促进剂、和水。

3.权利要求1-2任一项的液体药物组合物，其中还包括一种或多种选自下列的物质：渗透压调节剂、防腐剂、pH调节剂、pH缓冲剂、溶剂、增稠剂、或其它药用辅料。

4.权利要求1-3任一项的液体药物组合物，其中所述雷莫司琼的药学可接受的盐包括雷莫司琼与有机酸或无机酸所成的盐，例如柠檬酸、草酸、马来酸、富马酸、酒石酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、硝酸的盐。优选盐酸雷莫司琼。

5.权利要求1-4任一项的液体药物组合物，其中所述吸收促进剂是选自下列的一种或多种：(1)包括α、β、γ-环糊精的环糊精类，及烷基取代的环糊精类，如甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精等；磺甲基醚-β-环糊精，麦芽糖基-β-环糊精；(2)胆酸盐类：甘胆酸盐、胆酸盐、去氧胆酸盐、牛磺胆酸盐、葡萄糖胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、鸟索去氧胆酸盐等；(3)饱和或不饱和脂肪酸及其酯：如月桂酸、油酸、肉豆蔻酸、癸酸、月桂酸酯、辛酸酯、癸酸酯、棕榈酸酯、乳酸乙酯；(4)醇类：如丙二醇、异丙醇、十六醇、月桂醇、油醇等；(5)醚类：聚氧乙烯月桂醚、聚氧乙烯辛醚等；(6)亚砜类：如十二烷基甲基亚砜、二甲基亚砜等；(7)内酰胺类：十二烷基氮卓酮(即月桂氮酮)、拢牛儿氮卓酮等；(8)离子型、非离子型表面活性剂：如十二烷基硫酸钠、辛酸单甘油酯、吐温80、司盘20或它们的两种或两种以上混合物。

6.权利要求1-5任一项的液体药物组合物，其中所述pH调节剂是选自下列的一种或多种：枸橼酸、乳酸、苹果酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、盐酸、磷酸、硫酸、硝酸、氢氧化钠、氢氧化钾。

7.权利要求1-6任一项的液体药物组合物，其中pH缓冲剂是选自下列的一种或多种：枸橼酸缓冲盐、醋酸缓冲盐、磷酸缓冲盐等，用量优选为0.001～1mol/L，优选为0.1～0.2mol/L。

8.权利要求1-7任一项的液体药物组合物，其pH为3.0～8.0，优选3.5～7，优选4～6.5。

9.权利要求1-8任一项的液体药物组合物，其可以为经鼻给药剂型。

10.权利要求1-9任一项的液体药物组合物，其基本上具有如下配方：

配方1：盐酸雷莫司琼3g，聚乙烯吡咯烷酮0.5g，月桂氮酮0.5g，丙二醇1.0g，尼泊金乙酯0.1g，蒸馏水至100g；或

配方2：盐酸雷莫司琼3g，羟丙基-β-环糊精2.5g，尼泊金乙酯0.1g，甘露醇0.5g，聚乙二醇4001.0g，蒸馏水至100g；或

配方3：盐酸雷莫司琼6g，甲基-β-环糊精5g，尼泊金乙酯0.1g，甘露醇2-4g，聚乙烯醇0.5g，蒸馏水至100g。