[发明专利]一种药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物组合物，其用于治疗早泄、阳痿或早泄并存阳痿。

背景技术

早泄(premature ejaculation，PE)被认为是成年男性中最常见的一种性功能障碍性疾病，其是指射精发生在阴茎进入阴道之前，或进入阴道中时间较短，在女性尚未达到性高潮，提早射精而出现的性交不和谐障碍。据调查全球40-80岁男性发病率约为33％；美国18-59岁男性发病率约为21％，40岁以上男性发病率约为16％-29％；英国发病率约为31％(14％-41％)，阿根廷约为28％，中东约为12％，东南亚约为30％，东亚约为29％；而我国据报道可能有约1/3的已婚男性在不同程度上曾经或一直患有PE，发病率占成人男性的35％-50％。治疗早泄的口服药物主要有抗抑郁药(如氯丙咪嗪、曲唑酮、氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、达泊西汀等，其中达泊西汀已获准在欧洲上市)、肾上腺素能α受体阻滞剂(如酚苄明、坦索罗辛、哌唑嗪及育享宾等)、磷酸二酯酶V抑制剂(如西地那非等)及中草药。其中，抗抑郁药应用较多，疗效中等，副作用稍大，复发率高；肾上腺素能α受体阻滞剂应用较少，疗效不如抗抑郁药；磷酸二酯酶V拮抗剂有一定疗效，副作用较少；中草药起效慢，个体差异较大。

勃起功能障碍(erectile dysfunction，ED)，又称阳痿(impotence)，是指阴茎持续或经常不能达到和/或维持足够的勃起状态以进行满意的性交。其发病率非常高，是一种常见形式的男性性功能障碍，估计5-15％的男性患有ED。ED的患病率随年龄和某些医学病症如心脏病、高血压和糖尿病而增加，如美国的调查研究表明40-70岁男性中ED患病率可高达52％。治疗ED的口服药物主要有PDE5抑制剂(如西地那非、伐地那非、他达那非等)，还有育享宾、阿扑吗啡)及中草药等。

男性通常患有早泄并存勃起功能障碍。据报道约25％-45％患有早泄的男性也患有勃起功能障碍，并且超过一半患有勃起功能障碍的男性也患有早泄。与单独患有早泄或勃起功能障碍的男性相比，患有早泄并存勃起功能障碍的男性的生活质量和性愉悦的得分更低。相应的，其治疗药物亦较少。

本发明人研究发现，一种包含达泊西汀或其药用盐、磷酸二酯酶(PDE)抑制剂以及药学上可接受的辅料的药物组合物，可以用于治疗早泄、阳痿或早泄并存阳痿，具有效果好、剂量小、副作用少等特点，具有良好的实用价值。

发明内容

为此，本发明提供了一种药物组合物，其中包含达泊西汀或其药用盐、磷酸二酯酶(PDE)抑制剂以及药学上可接受的辅料。

本发明所述的药物组合物，其特征在于所述PDE抑制剂是PDE3、PDE4或PDE5抑制剂。

本发明所述的药物组合物，其特征在于所述PDE抑制剂是PDE5抑制剂。

本发明所述的药物组合物，其特征在于所述PDE5抑制剂是通式(I)的成分或其药用盐、通式(II)的成分或其药用盐、通式(III)的成分或其药用盐，或两种或多种前述PED5抑制剂的组合。

本发明所述的药物组合物，其特征在于包含盐酸达泊西汀，且所述PDE5抑制剂是枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达那非，或两种或多种前述PED5抑制剂的组合。

本发明所述的药物组合物，其特征在于所述PDE5抑制剂是他达那非。

本发明所述的药物组合物，其特征在于所述达泊西汀或其药用盐的剂量范围为1-60mg，PDE抑制剂的剂量范围为1-100mg。

本发明所述的药物组合物，其特征在于所述盐酸达泊西汀的剂量范围为5-60mg，且所述枸橼酸西地那非的剂量范围为10-100mg、盐酸伐地那非的剂量范围为1-20mg、他达那非的剂量范围为1-60mg。

本发明所述的药物组合物，其中药学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂。

本发明所述的药物组合物，其用于治疗早泄、阳痿或早泄并存阳痿。

本发明的实施，制成的制剂用于治疗早泄、阳痿或早泄并存阳痿，具有效果好、剂量小、副作用少等特点，具有良好的实用价值。

具体实施方式

以下结合实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。在不违背本发明的精神和原则的前提下，对发明个别技术步骤进行的任何改动和改变都属于本发明要求保护的范围。

实施例1蓝色I号的制备