[发明专利]一种含有左旋氨氯地平和坎地沙坦酯的全新药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含有左旋氨氯地平和坎地沙坦酯的全新药物组合物，包括活性成分左旋氨氯地平、坎地沙坦酯及药学上可接受的辅料，其特征在于，所述的左旋氨氯地平为苯磺酸左旋氨氯地平晶体。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°显示。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述的活性成分由苯磺酸左旋氨氯地平2.5～5重量份和坎地沙坦酯2～16重量份组成，优选由苯磺酸左旋氨氯地平2.5重量份和坎地沙坦酯2、4或8重量份、苯磺酸左旋氨氯地平5重量份和坎地沙坦酯4、8或16重量份组成，其中苯磺酸左旋氨氯地平的量以左旋氨氯地平计。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药学上可接受的辅料为微晶纤维素、可压性淀粉、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述的药学上可接受的辅料为微晶纤维素40～120重量份、可压性淀粉30～90重量份、交联羧甲基纤维素钠5～25重量份、二氧化硅6～10重量份和硬脂酸镁1～3重量份；

优选：微晶纤维素40～100重量份、可压性淀粉30～80重量份、交联羧甲基纤维素钠5～20重量份、二氧化硅6～8重量份和硬脂酸镁1～2重量份；

更优选：微晶纤维素80重量份、可压性淀粉50重量份、交联羧甲基纤维素钠10重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸镁1.5重量份；

或者微晶纤维素50重量份、可压性淀粉40重量份、交联羧甲基纤维素钠6重量份、二氧化硅5重量份和硬脂酸镁1.5重量份。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的药物组合物，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体的制备方法包括如下步骤：

1)将苯磺酸左旋氨氯地平溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶剂中，得到苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液；

2)在超声场下向步骤1)所得的苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液中滴加正庚烷，至结晶析出；

3)关闭超声场，静置养晶，过滤，滤饼分别用二氯甲烷、乙醇洗涤，干燥，得到所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶体。

7.根据权利要求6所述的口服固体药物组合物，其特征在于，步骤1)中所述的二氯甲烷和乙醇的混合溶剂的用量为苯磺酸左旋氨氯地平重量的10～20倍；所述二氯甲烷和乙醇的混合溶剂中二氯甲烷和乙醇的体积比为5～8∶1。

8.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，步骤2)中所述超声场的功率为0.4～0.6KW。

9.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于：步骤3)中所述的静置养晶为在20～25℃下养晶4-8小时。

10.一种权利要求4-9任意一项所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

1)将坎地沙坦酯过筛，备用；

2)将微晶纤维素、可压性淀粉、交联羧甲基纤维素钠、二氧化硅和硬脂酸镁混合后在60～80℃条件下烘2～4小时，过60-80目筛后备用；

3)按所述用量称取上述备用的坎地沙坦酯与步骤2)的一半混合粉，采用等量递加法进行混匀，得到混合粉；

4)称取所述用量的苯磺酸左旋氨氯地平晶体，与步骤2)所得到的另一半混合粉采用等量递加法混匀，与步骤3)的混合粉混合，得到药物组合物粉末，取样检测；

5)将所得到的药物组合物粉末进行直接粉末压片、包衣，即得所述的药物组合物。