[发明专利]一种氨氯地平与坎地沙坦酯的药用组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种氨氯地平与坎地沙坦酯的药用组合物，其特征在于，以重量份计，所述药用组合物包括氨氯地平2.5～5份、坎地沙坦酯4-16份、可压性淀粉5～50份、微晶纤维素10～60份、低取代羟丙基纤维素15～40、交联聚乙烯吡咯烷酮10～45份、硬脂酸镁1～3份；所述氨氯地平为马来酸氨氯地平水合物晶体。

2.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的分子式为C₂₄H₂₉ClN₂O₉·1.5H₂O。

3.根据权利要求1或2所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的X-射线粉末衍射图中在5.4°，6.1°，7.5°，11.6°，14.6°，15.8°，17.7°，18.9°，20.4°，21.6°，24.9°，26.1°，26.9°，29.4°，31.4°，34.1°，36.5°，42.2°，44.2°衍射角处有特征峰。

4.根据权利要求3所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的粒径为75～150μm。

5.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，所述马来酸氨氯地平水合物晶体的制备方法为：于反应釜中加入马来酸氨氯地平、乙醇、二甲亚砜、去离子水，用三乙胺或乙酸调节pH至6～6.5，搅拌30min，密封，于125-130℃烘箱中放置3天，取出反应釜，将反应釜置于40KHz超声波场中自然降温，待反应釜缓慢降温至70-75℃，打开反应釜，滴加70-75℃去离子水，有白色结晶性粉末析出，冷却至室温并关闭超声波，过滤，用二氯甲烷、乙醇洗涤，真空干燥2-3h，得到马来酸氨氯地平水合物晶体。

6.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，以重量份计，所述药用组合物包括：氨氯地平2.5份、坎地沙坦酯8份、可压性淀粉35份、微晶纤维素50份、低取代羟丙基纤维素35、交联聚乙烯吡咯烷酮42份、硬脂酸镁1份。

7.根据权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，以重量份计，所述药用组合物包括：氨氯地平5份、坎地沙坦酯8份、可压性淀粉35份、微晶纤维素50份、低取代羟丙基纤维素35、交联聚乙烯吡咯烷酮42份、硬脂酸镁1份。

8.一种权利要求1-7任一项所述的药用组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

(1)将药用辅料分别粉碎过80目筛，将处方量的微晶纤维素和马来酸氨氯地平水合物晶体混合均匀；

(2)再加入处方量的坎地沙坦酯、可压性淀粉、低取代羟丙基纤维素和交联聚乙烯吡咯烷酮，混合均匀；

(3)最后再加入处方量的硬脂酸镁混合5min，中间体检验合格后，直接压片即得该药用组合物芯片；

(4)薄膜包衣。