[发明专利]一种氟鼠酮及其中间体的合成方法

权利要求书

1.一种氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的合成方法，其特征在于该方法为：将3-对羟苯基-1，2，3，4-四氢萘-1-酮，溶于1号有机溶剂中，然后在缚酸剂、相转移催化剂的存在下与对三氟甲基卤苄发生醚合成反应，反应温度介于25℃与所述有机溶剂的沸点之间，反应6～15小时，得到氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮粗品，将粗品过滤，蒸除滤液中的溶剂，甲醇重结晶得到所述中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮；其中3-对羟苯基-1，2，3，4-四氢萘-1-酮∶对三氟甲基卤苄∶缚酸剂∶相转移催化剂摩尔比为1∶1～1.5∶0.005～0.05∶1.5～2.5。

2.根据权利要求1所述氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的合成方法，其特征在于，所述1号有机溶剂为乙腈、二氧六环、丙酮、四氢呋喃、正己烷、苯、甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、N，N-二甲基甲酰胺的一种或多种。

3.根据权利要求1所述氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的合成方法，其特征在于，所述相转移催化剂为冠醚化合物、卤代季铵盐、叔胺无机酸盐、强碱性叔胺和聚乙二醇中的任一种。

4.根据权利要求3所述氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的合成方法，其特征在于，所述冠醚化合物为含有4-10个氧的冠醚化合物。

5.根据权利要求3所述氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的合成方法，其特征在于，所述卤代季铵盐、叔胺无机酸盐的通式分别为：R₁R₂R₃NR₄X、R₁R₂R₃NHX，其中R₁、R₂、R₃均为C_1-18烷基、或C_1-18苯基、或C_1-18苄基；R₄为C_1-4烷基、或C_1-4苯基、或C_1-4苄基；X为Cl、Br或I。

6.根据权利要求3所述氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的制备方法，其特征在于，所述强碱性叔胺的通式为：[CH₃(OCH₂CH₂)_n]₃N，其中n＝1-3。

7.根据权利要求3所述氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的合成方法，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量为400～6000。

8.根据权利要求1所述氟鼠酮中间体3-(4-三氟甲基苄氧苯基-4-基)-1，2，3，4-四氢萘-1-酮的合成方法，其特征在于，所述缚酸剂为无水碳酸钠、无水碳酸钾、甲醇钠、乙醇钠、氢氧化钠、氢氧化钾中的任一种。