[发明专利]哌啶衍生物及其治疗肥胖症、糖尿病、异常脂肪血症和动脉粥样硬化的用途有效
申请号: | 201080033807.5 | 申请日: | 2010-07-27 |
公开(公告)号: | CN102471265A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | 让·阿克曼;奥理莉亚·康特;丹尼尔·洪齐格;维尔纳·奈德哈特;马蒂亚斯·内特科文;斯坦利·韦尔泰梅 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D211/44 | 分类号: | C07D211/44;C07D211/58;C07D409/12;A61K31/435;A61K31/44;A61K31/4436;A61P3/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 衍生物 及其 治疗 肥胖症 糖尿病 异常 脂肪 动脉粥样硬化 用途 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是烷基,环烷基,环烷基烷基,卤代烷基,噻吩基,取代的噻吩基,苯基,取代的苯基,苄氧基,取代的苄氧基,吡啶基,取代的吡啶基,嘧啶基或取代的嘧啶基,其中取代的噻吩基,取代的苯基,取代的苄氧基,取代的吡啶基和取代的嘧啶基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基,烷基磺酰基和环烷基磺酰基;
R2是氢,烷基或环烷基;
R3是2,3-二氢化茚基,取代的2,3-二氢化茚基,吡啶基,取代的吡啶基,嘧啶基,取代的嘧啶基,苯基或取代的苯基,其中取代的2,3-二氢化茚基,取代的吡啶基和取代的嘧啶基被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基和烯基,并且其中取代的苯基是被一个取代基取代的苯基,所述取代基选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基和烯基;
R4是氢,烷基或环烷基;
R5和R6中的一个是氢,烷基或环烷基,并且另一个是氢,烷基,环烷基,苯基或取代的苯基,其中取代的苯基是被一至三个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自烷基,环烷基,卤素,羟基,烷氧基,环烷基烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基,烷基磺酰基和环烷基磺酰基;
R7是氢,烷基或环烷基,其中在R1是苄氧基的情况下,则R2和R7都是氢;
A1是羰基,-S(O)2-,-NHC(O)-或-CR5R6-;
A2是-O-或-NR7-;
及其药用盐;
条件是不包括1-苄基-4-二甲基氨基-哌啶-4-甲酸(3-三氟甲基-苯基)-酰胺和4-二甲基氨基-1-异丙基-哌啶-4-甲酸苯基酰胺。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1是取代的苯基,其中取代的苯基是被一至三个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自烷基,卤素和卤代烷氧基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1是2-甲基苯基,2-氯苯基,2-氟苯基或2-三氟甲氧基苯基。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其中R3是取代的苯基,其中取代的苯基是被一个取代基取代的苯基,所述取代基选自烷基,卤素,烷氧基,卤代烷氧基和烯基。
5.根据权利要求1至4中任一项的化合物,其中R3是取代的苯基,其中取代的苯基是在4-位被取代基取代的苯基,所述取代基选自烷基,烷氧基和卤代烷氧基。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物,其中A1是-S(O)2-或-CR5R6-。
7.根据权利要求1至6中任一项的化合物,其中A1是-S(O)2-。
8.根据权利要求1至7中任一项的化合物,其中R5和R6都是氢。
9.根据权利要求1至8中任一项的化合物,其中A2是-NR7-。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于霍夫曼-拉罗奇有限公司,未经霍夫曼-拉罗奇有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080033807.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:作为MGLUR5拮抗物的咪唑衍生物
- 下一篇:稀土植物增长调节剂