[发明专利]药物-环糊精包合物自微乳组合物的制备方法及应用

权利要求书

1.一种药物-环糊精包合物自微乳组合物，其特征在于是由药物-环糊精包合物、油相、乳化剂、助乳化剂、附加剂构成的组合物。

2.根据权利要求1所述药物-环糊精包合物，其特征在于该组合物的制备是由药物和环糊精先混合制备成药物-环糊精包合物，再将药物环糊精包合物、油相、乳化剂、组乳化剂、稳定剂、附加剂混合，通过磁力搅拌或机械搅拌或超声分散或高压乳匀机分散，完全溶解，混匀即得。

3.根据权利要求1所述药物-环糊精包合物，其特征药物与环糊精的摩尔比范围为环糊精∶药物＝1～15；所述药物为疏水性药物，包括抗肿瘤类药物、抗炎类药物、心血管类药物、肝病用药、糖尿病用药、抗感染类药物、维生素类药物、激素及相关药物；所述环糊精包括α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精，及包括羟丙基-β-环糊精，磺丁基醚-β-环糊精，羟乙基-β-环糊精，二甲基-β-环糊精，三甲基-β-环糊精，二乙基β-环糊精，三乙基β-环糊精，支链β--环糊精，羧甲基β-环糊精，羧甲基-乙基-β-环糊精，硫代β-环糊精在内的环糊精衍生物。

4.根据权利要求1所述药物-环糊精包合物自微乳组合物，其特征在于自微乳组合物的组份及重量百分比为：

5.根据权利要求1所述的药物-环糊精包合物自微乳组合物，其特征在于：所述油相选自包括蓖麻油、豆油、花生油、橄榄油、茶油的天然植物油，包括Capterx300、Captex355、Labrafac、NeobeeM5、Miglyol812N、Labrafil、Maisine、肉豆蔻酸异丙酯、辛葵酸甘油酯(GTCC)的中等链长脂肪酸甘油酯，包括油酸、亚油酸、亚麻酸三酰甘油的长链脂肪酸甘油酯，包括维生素E、维生素A的维生素酯类，油酸乙酯，鱼油其中一种及其任意组合；所述的乳化剂选自包括大豆磷脂、蛋黄磷脂、脑磷脂、神经鞘磷脂、多烯磷脂酰胆碱的磷脂类，包括Span60、Span80的司盘类，包括Tween60、Tween80的吐温类，包括Poloxamer188、Poloxamer127的泊洛沙姆类，包括聚氧丙烯醚、硬脂醇聚氧乙烯醚、月桂醇聚氧乙烯醚、十八烷醇基聚氧乙烯醚的聚氧乙烯脂肪酸醚类，聚氧乙烯脂肪酸酯类，烷基酚聚氧乙烯醚类，聚氧乙烯蓖麻油类，聚氧乙烯氢化蓖麻油类，乳化剂OP，solutol HS15，Labrasol，十二烷基硫酸钠，十八烷基硫酸钠其中一种及其任意组合；所述助乳化剂为乙醇、异丙醇、正丙醇、丙三醇、1，2-丙二醇，1，3-丙二醇、正丁醇、甘油、聚乙二醇类、Transcutol、乙二醇单乙基醚其中一种或任意组合。

6.根据权利要求1所述的药物-环糊精包合物自微乳组合物，其特征在于所述附加剂包括渗透压调节剂，选自丙三醇、丙二醇、甘露醇；界面膜稳定剂，选自油酸、油酸钠、胆固醇硫酸盐或类似胆固醇衍生物、胆酸盐；抗氧剂，选自维生素C、维生素E、丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚、甲醛合次硫酸钠、没食子丙酸酯；金属离子络合剂，选自如乙二胺四乙酸(EDTA)、乙二胺四乙酸二钠盐、钙盐；防腐剂，选自苯扎溴铵、苯扎氯铵、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸；选自其中一类或其任意组合。

7.根据权利要求1所述药物-环糊精包合物自微乳组合物，其特征在于该自微乳平均粒径在10～500nm范围。

8.根据权利要求1所述药物-环糊精包合物自微乳组合物，其特征在于组合物克服了难溶性药物溶解度低、生物利用度低、载药量低等方面的问题，大大提高了药物的稳定性，解决了水相存在导致乳剂稳定性差，储存体积大等问题，并可一定程度上延缓药物的释放。

9.根据权利要求1所述药物-环糊精包合物自微乳组合物，其特征在于可直接或通过水性介质分散成液体制剂，或吸附在固体辅料表面制备成固体制剂后，用于注射、口服、外用或粘膜给药。